About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC159989_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Bikalutamid je po perorálním podání dobře absorbován. Nebyl prokázán klinicky relevantní účinek potravy na biologickou dostupnost. (S)-enantiomer je rychle vylučován ve srovnání s (R)-enantiomerem, jehož poločas plazmatické eliminace je asi 1 týden. Při každodenním podávání bikalutamidu se (R)-enantiomer kumuluje v plazmě asi desetinásobně ve srovnání s (S)-enantiomerem v důsledku jeho dlouhého poločasu eliminace. Při každodenním podávání bikalutamidu v dávce 150 mg jsou dosaženy rovnovážné plazmatické koncentrace (R)-enantiomeru 22 ^g/ml. V rovnovážném stavu představuje (R)-enantiomer, který je převážně aktivní, 99% celkového bikalutamidu v oběhu. Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin nebo mírnou až středně závažnou poruchou funkce jater. Bylo prokázáno, že (R)-enantiomer je mnohem pomaleji vylučován z plazmy pacientů se závážnou poruchou funkce jater. Bikalutamid se ve velké míře váže na plazmatické bílkoviny (racemát až z 96%, (R)-enantiomer více než z 99%) a je rozsáhle metabolizován (oxidací a glukuronidací): jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami a žlučí v přibližně stejné míře. Po té, co se bikalutamid dostane do žluče, dochází k hydrolýze glukuronidů. V moči se modifikovaný bikalutamid nachází jen v malé míře. V klinické studii byla u pacientů léčených bikalutamidem (150 mg) zjištěna průměrná koncentrace (R)-bikalutamidu v mužském semenu 4,9 mikrogramů/ml. Množství bikalutamidu, který je potencionálně přenesen ženské partnerce během pohlavního styku je malý a extrapolací odpovídá průměrně 0,3 mikrogramům/kg. Tyto hodnoty jsou nízké na to, aby vyvolaly změny u potomstva laboratorních zvířat. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 109 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software