About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC159853_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Po i.m. podání je Tmax přibližně 3 hodiny a biologická dostupnost je 93 %. Ojediněle byly po i.m. podání klonazepamu pozorovány nepravidelnosti absorpčního profilu. Plazmatické koncentrace klonazepamu, při kterých je dosaženo optimálního účinku, se pohybují mezi 20 až 70 ng/ml (průměrně 55 ng/ml). Prahová plazmatická koncentrace klonazepamu u pacientů s panickou poruchou je přibližně 17 ng/ml. Distribuce v organismu Distribuce klonazepamu do různých orgánů a tkání je velmi rychlá. Přednostně je klonazepam vyvazován v mozku. Poločas distribuce je přibližně 0,5–1 hod. Průměrný distribuční objem je odhadován na asi 3 l/kg. Na plazmatické bílkoviny se klonazepam váže z 82–86 %. Biotransformace Způsoby biotransformace klonazepamu zahrnují oxidativní hydroxylaci v pozici C3 a redukci 7-nitroskupiny s tvorbou 7-amino nebo 7-acetylaminosloučenin. V redukci nitrosloučenin klonazepamu na farmakologicky inaktivní metabolity se uplatňuje jaterní cytochrom P-450 3A4. Hlavní metabolit je 7-amino-klonazepam, který v experimentech vykazoval pouze slabý antikonvulzivní účinek. Byly identifikovány další čtyři vedlejší metabolity. Eliminace z organismu Průměrný eliminační poločas je mezi 30 až 40 hodinami. Clearance je 55 ml/min. Kinetika eliminace klonazepamu je podobná u dětí i u dospělých. Z celkové radioaktivity radioaktivně značené perorální dávky je 50 – 70 % klonazepamu vyloučeno do moči a 10 – 30 % do stolice, téměř výlučně ve formě volných nebo konjugovaných metabolitů. Méně než 2 % nezměněného klonazepamu se objevuje v moči. Metabolity v moči jsou přítomny ve volné i konjugované formě (glukuronid a sulfát). Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích Pacienti se selháním ledvin: Onemocnění ledvin nemá vliv na farmakokinetiku klonazepamu. Na základě kinetických kritérií není u pacientů s ledvinným selháním nutná úprava dávkování. Pacienti se selháním jater : Vliv poruchy funkce jater na farmakokinetiku klonazepamu dosud nebyl studován. Starší pacienti: Farmakokinetika klonazepamu u starších pacientů nebyla zjišťována. Novorozenci: Eliminační poločas a clearance u novorozenců je v rozmezí uvedeném pro dospělé. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 122 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software