| salt:hasText
| - Absorpce:
Po podání perorální dávky metforminu je maximální plasmatická koncentrace (Cmax) dosažena asi za 2,5 hodiny (tmax). Absolutní biologická dostupnost dávky 500 nebo 850 mg metforminu ve formě tablet je u zdravých osob přibližně 50‑60 %. Po podání perorální dávky byla neabsorbovaná frakce ve stolici 20‑30 %.
Po perorálním podání je absorpce metforminu saturovatelná a neúplná. Předpokládá se, že farmakokinetika absorpce metforminu je nelineární.
Při obvyklém dávkování metforminu a obvyklých dávkovacích schématech je ustálených koncentrací v plasmě dosaženo za 24 až 48 hodin a obecně jsou tyto koncentrace menší než 1 µg/ml. Při kontrolovaných klinických studiích maximální hladiny metforminu v plasmě (Cmax) nepřekročily 5 µg/ml, a to dokonce při podávání maximálních dávek.
Potrava snižuje rozsah a mírně zpožďuje absorpci metforminu. Po podání dávky 850 mg byly pozorovány o 40 % nižší maximální plasmatické koncentrace, 25% pokles AUC (plochy pod křivkou) a prodloužení doby do dosažení maximální plasmatické koncentrace o 35 minut. Klinický význam těchto poklesů není znám.
Distribuce:
Vazba na plasmatické proteiny je zanedbatelná. Část metforminu vstupuje do erytrocytů. Maximální koncentrace v krvi je nižší než maximální koncentrace v plasmě a objevuje se přibližně ve stejnou dobu. Červené krvinky nejpravděpodobněji představují sekundární distribuční kompartment. Rozsah středního Vd byl 63‑276 l.
Metabolismus:
Metformin je nezměněn vylučován do moči. U lidí nebyly identifikovány žádné metabolity.
Eliminace:
Renální clearance metforminu je > 400 ml/min, což znamená, že metformin je eliminován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po podání perorální dávky je zdánlivý konečný poločas eliminace přibližně 6,5 hodiny.
Při poškozených renálních funkcích je renální clearance snížena úměrně clearanci kreatininu, a proto je poločas eliminace prodloužen, což vede ke zvýšeným hladinám metforminu v plasmě.
Pediatrická populace
Studie po podání jednorázové dávky: Po podání jednorázové dávky 500 mg metforminu vykazovali pediatričtí pacienti stejný farmakokinetický profil jako dospělí.
Studie po opakovaném podání: K dispozici jsou údaje pouze z jedné studie. Po opakovaném podání 500 mg BID po dobu 7 dní pediatrickým pacientům byly maximální plazmatické koncentrace (Cmax) sníženy asi o 33 % a systémové expozice (AUC0-t) o 40 % ve srovnání s dospělými diabetiky, kterým byly podávány opakované dávky 500 mg BID po dobu 14 dní. Jelikož jsou dávky individuální, a upravené podle glykemické kontroly, mají tyto výsledky omezený klinický význam.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)