Estradiol se po perorálním podání z trávicího ústrojí rychle vstřebává, je však extenzivně metabolizován střevní sliznicí i během prvního průchodu játry. Transdermální podání estradiolu postačuje k zajištění systémového účinku.
Estradiol je rozsáhle distribuován do tělesných tkání, v oběhu se výrazně váže na albumin (přibližně 60 - 65 %) a na vazebný globulin pro pohlavní hormony (přibližně 35 - 45 %).�Sérové frakce vázané na protein zůstávají transdermálním podáním estradiolu nezměněny. Estradiol je v první řadě metabolizován na farmakologicky méně aktivní estron a jeho konjugáty. Estradiol, estron a estron-sulfát, které se mohou navzájem přeměňovat, se vylučují do moči ve formě sulfátů a glukuronidů. Kůže metabolizuje estradiol jen v malém rozsahu. Estradiol je ze systémového oběhu rychle eliminován. Biologický poločas po nitrožilním podání činí přibližně jednu hodinu.
Ve studii s jednorázovým používáním náplastí SYSTEN 25 a SYSTEN 50 byl prokázán velmi rychlý nárůst sérové koncentrace estradiolu u postmenopauzálních žen v porovnání s bazální hladinou před započetím léčby (přibližně 3 pg/ml). Za 4 hodiny po aplikaci dosahovala střední sérová koncentrace estradiolu přibližně 20 pg/ml. Sérové koncentrace estradiolu odpovídaly proporcionálně velikosti aplikované náplasti. Střední sérová koncentrace estradiolu přesahovala bazální hladinu přibližně o 23,44 pg/ml u jednotlivých náplastí. Sérový poločas estradiolu po odstranění náplasti činil 5 - 11 hodin, což svědčí o depotním účinku kůže. Během léčby stouply střední hodnoty sérového estradiolu z ( 0,1 před léčbou na hodnoty pro jednotlivé náplasti na 0,61 a 0,93 udržované po celou dobu aplikace. Střední sérové koncentrace se navrátily k výchozím hodnotám do 24 hodin po odstranění náplasti. Na rozdíl od perorálních přípravků se poměr estradiolu a estronu při použití náplastí SYSTEN pohybuje ve fyziologickém rozmezí nižším než 2 stejně jako u postmenopauzálních žen.
(cs)