Po intravenózním podání je maximálních sérových koncentrací methotrexátu dosaženo přibližně po 0,5 – 1 hodině. Obzvláště při opakovaných dávkách se projevuje velká interindividuální i intraindividuální variabilita. K saturaci perorální absorpce dochází při dávkách nad 30 mg/m2. Přibližně polovina absorbovaného methotrexátu je navázána na plazmatické bílkoviny, avšak vazba je reverzibilní a methotrexát snadno difunduje do buněk, přičemž nejvyšších koncentrací je dosaženo v játrech, slezině a ledvinách ve formě polyglutamátu, který zde může přetrvávat po dobu několika týdnů až měsíců. Methotrexát rovněž v menší míře přechází do mozkomíšního moku. Eliminační poločas je přibližně 3 až 10 hodin při terapii nízkými dávkami a přibližně 8 až 15 hodin při terapii vysokými dávkami. Eliminace z plazmy je třífázová a většina methotrexátu je vyloučena v nezměněné formě močí do 24 hodin.
(cs)