| salt:hasText
| - Nekompartmentová farmakokinetika cisatrakuria je ve studovaném dávkovém rozmezí (0,1 až 0,2 mg/kg, tj. dvojnásobek až čtyřnásobek ED95) nezávislá na velikosti dávky.
Populační farmakokinetické modelování potvrzuje a rozšiřuje tato zjištění až na dávky 0,4 mg/kg (osminásobek ED95).
Distribuce
Po injekčním podání cisatrakuria v dávkách 0,1 a 0,2 mg/kg „zdravým“ dospělým chirurgickým pacientům byl distribuční objem v ustáleném stavu 121 až 161 ml/kg.
Metabolismus
Cisatrakurium se za fyziologického pH a fyziologické teploty v organismu odbourává chemickým pochodem – Hofmannovou eliminací – za vzniku laudanosinu a monokvarterního akrylátového metabolitu. Tento monokvarterní akrylát podléhá hydrolýze nespecifickými plazmatickými esterázami za vzniku monokvarterního alkoholového metabolitu.
Tyto metabolity nejsou účinné v blokádě nervosvalového přenosu.
Eliminace
Eliminace cisatrakuria je z valné části orgánově nezávislá, ovšem jeho metabolity jsou vylučovány hlavně játry a ledvinami.
Aplikace nitrožilní bolusovou injekcí
Farmakokinetické parametry po podání injekčního roztoku přípravku Nimbex „zdravým“ dospělým chirurgickým pacientům v dávkách 0,1 a 0,2 mg/kg shrnuje tato tabulka:
Parametr
Rozmezí středních hodnot
Clearance
4,7 až 5,7 ml/min/kg
Eliminační poločas
22 až 29 min
Farmakokinetika při infuzích
Farmakokinetika cisatrakuria po podání přípravku Nimbex nitrožilní infuzí je podobná jako po jeho podání jednorázovou bolusovou injekcí. Farmakokinetika byla studována u „zdravých“ chirurgických pacientů, kteří dostali úvodní bolusovou dávku cisatrakuria 0,1 mg/kg, po které následovala udržovací infuze cisatrakuria k udržení 89 až 99% suprese T1. Průměrná clearance cisatrakuria byla 6,9 ml/kg/min a eliminační poločas byl 28 minut. Průběh zotavování po infuzi přípravku Nimbex nezávisí na délce trvání infuze a je podobný jako po jednorázových bolusových injekcích.
Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika u starších pacientů
Ve farmakokinetice cisatrakuria nejsou klinicky významné rozdíly mezi staršími a mladšími dospělými pacienty. Ve srovnávací studii nebyla plazmatická clearance ovlivněna věkem. Malé rozdíly v distribučním objemu (+ 17 %) a poločasu (+ 4 minuty) neovlivnily průběh zotavování (viz bod 4.2).
Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin
Ve farmakokinetice cisatrakuria nejsou klinicky významné rozdíly mezi pacienty s terminálním selháním ledvin a „zdravými“ dospělými pacienty. Ve srovnávací studii nebyly pozorovány statisticky signifikantní nebo klinicky významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech cisatrakuria. Průběh zotavování zůstává nezměněn (viz bod 4.2).
Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce jater
Ve farmakokinetice cisatrakuria nejsou klinicky významné rozdíly mezi pacienty s terminální hepatopatií a „zdravými“ dospělými pacienty. Ve srovnávací studii u pacientů podstupujících transplantaci jater a zdravých dospělých byly pozorovány malé rozdíly v distribučním objemu (+ 21 %) a clearance (+ 16 %), ale žádný rozdíl v terminálním eliminačním poločase cisatrakuria. Průběh zotavování zůstává nezměněn (viz bod 4.2).
Farmakokinetika u pacientů na jednotkách intenzivní péče
Farmakokinetika cisatrakuria u pacientů v intenzivní péči dostávajících prolongované infuze je podobná jako farmakokinetika u „zdravých“ dospělých chirurgických pacientů dostávajících infuze nebo jednorázové bolusové injekce. Průměrná clearance cisatrakuria byla 7,5 ml/kg/min a eliminační poločas byl 27 minut. Průběh zotavování po infuzích přípravku Nimbex u pacientů na jednotkách intenzivní péče nezávisí na délce trvání infuze.
U těch pacientů na jednotkách intenzivní péče, kteří mají abnormální renální a/nebo hepatální funkci, jsou přítomny vyšší koncentrace metabolitů (viz bod 4.4). Tyto metabolity se nepodílejí na blokádě nervosvalového přenosu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)