About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC156056_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce a distribuce: Absolutní biologická dostupnost eplerenonu není známa. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy přibližně za 2 hodiny. Jak vrcholová plazmatická koncentrace (Cmax), tak plocha pod křivkou (AUC), jsou závislé na dávce v rozmezí dávek 10 až 100 mg a méně významná úměra je při dávkách nad 100 mg. Ustálený stav je dosažen v průběhu 2 dnů. Absorpce není ovlivněna jídlem. Vazba eplerenonu na plazmatické proteiny je okolo 50 % a eplerenon se váže zejména na alfa 1-kyselé glykoproteiny. Zdánlivý distribuční objem v ustáleném stavu je odhadován na 50 (±7) litrů. Eplerenon se neváže přednostně na červené krvinky. Metabolismus a vylučování: Metabolismus eplerenonu je primárně zprostředkován CYP3A4. V lidské plazmě nebyly nalezeny aktivní metabolity eplerenonu. Méně než 5% dávky eplerenonu se vylučuje v nezměněné podobě močí a stolicí. Po jednorázovém perorálním podání radioaktivně značené dávky bylo vyloučeno přibližně 32 % dávky stolicí a přibližně 67 % močí. Eliminační poločas eplerenonu činí přibližně 3 až 5 hodin. Zdánlivá plazmatická clearance je přibližně 10 l/hod. Zvláštní skupiny pacientů Věk, pohlaví a rasa Farmakokinetika eplerenonu v dávce 100 mg 1x denně byla studována u starších lidí (≥65 let), mužů, žen a u černochů. Farmakokinetika eplerenonu se významně nelišila mezi muži a ženami. V ustáleném stavu měli starší pacienti ve srovnání s mladšími (18 až 45 let) zvýšenou Cmax (22 %) a AUC (45 %). U černochů byla v ustáleném stavu Cmax o 19 % a AUC o 26 % nižší (viz bod 4.2.) Renální insuficience Farmakokinetika eplerenonu byla hodnocena u pacientů s různým stupněm renální insuficience a u pacientů podstupujících hemodialýzu. Ve srovnání s kontrolními jedinci byla v ustáleném stavu AUC o 38 % vyšší a Cmax o 24% vyšší u pacientů se závažnou renální insuficiencí a o 26 % resp. 3 % nižší u pacientů na hemodialýze. Nebyl zjištěn žádný vztah mezi plazmatickou clearance eplerenonu a clearance kreatininu. Eplerenon není odstranitelný hemodialýzou (viz bod 4.4.). Jaterní insuficience Farmakokinetika eplerenonu 400 mg byla studována a srovnávána u pacientů s mírnou jaterní insuficiencí (třída B podle Child-Pugha) a u jedinců s normálními jaterními funkcemi. V ustáleném stavu byla Cmax zvýšena o 3,6 % a AUC byla zvýšena o 42 % (viz bod 4.2). Protože použití eplerenonu nebylo hodnoceno u pacientů se závažnou jaterní insuficiencí, je eplerenon u této skupiny pacientů kontraindikován (viz bod 4.3). Srdeční selhání Farmakokinetika eplerenonu 50 mg byla hodnocena u pacientů se srdečním selháním (II. – IV. stupně podle NYHA klasifikace). Ve srovnání se zdravými jedinci odpovídajícího věku, hmotnosti a pohlaví byla AUC a Cmax v ustáleném stavu u pacientů se srdečním selháním o 38 % resp. 30 % vyšší. Ve shodě s těmito výsledky prokázala populační farmakokinetická analýza eplerenonu v podskupině pacientů ze studie EPHESUS, že clearance eplerenonu byla u pacientů se srdečním selháním podobná clearance u zdravých starších osob. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 109 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software