salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina : Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, makrolidy, ATC kód J01FA09
Mechanismus účinku
Klarithromycin je makrolidový polosyntetický derivát erytromycinu. Makrolidy se vážou na místo P ribosomální podjednotky 50S a potlačují syntézu proteinů. To způsobuje přerušení normální funkce bakteriální buňky. Vzhledem k vysoce proměnné struktuře ribosomů v lidských buňkách se makrolidy na tyto ribosomy nevážou, což je pravděpodobně základem nízké toxicity makrolidů u člověka.
Chloramfenikol a linkosamidy konkurují makrolidovým antibiotikům při vazbě na místa P u určitých bakterií, což vede k antagonistickému působení.
Kromě klarithromycinu je rovněž účinný jeho metabolit 14-hydroxyklarithromycin. Je dvojnásobně účinný proti Heamophilus influenzae ve srovnání se samotným klarithromycinem.
Primární působení makrolidů je bakteriostatické. Jejich účinky však závisí na množství makrolidového antibiotika, počtu přítomných bakterií a stupni životního cyklu bakterií, při kterém se antibiotikum aplikuje. Podobně jako jiná makrolidová antibiotika může i klarithromycin mít baktericidní účinek. Je účinný na Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae a Moraxella catarrhalis . Dosavadní výzkumy makrolidových antibiotik prokazují, že nejlepším indikátorem pro predikci účinnosti makrolidového antibiotika je čas, kdy sérové koncentrace tohoto antibiotika převyšují MIC.
Antibakteriální účinek
Klarithromycin má bakteriostatické a baktericidní účinky na četné klinicky významné grampozitivní a gramnegativní bakterie, jako jsou aerobní, anaerobní nebo fakultativně anaerobní bakterie, na ostatní bakterie (mykoplasmata, ureaplasmata, chlamydie, legionelly) a na atypické mykobakterie.
Tabulka 1: Bakterie citlivé na klarithromycin
Aerobní
grampozitivní bakterie
Aerobní
gramnegativní bakterie
Anaerobní bakterie
Streptococcus pyogenes
Haemophilus influenzae
Grampozitivní bakterie
Streptococcus pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Eubacterium spp .
Staphylococcus aureus
citlivý na methicillin
Legionella pneumophila
Clostridium perfringens
Streptococcus agalactiae
Neisseria gonorrhoeae
Peptococcus spp .
Streptococcus viridans
Helicobacter pylori
Peptostreptococcus spp .
Corynebacterium spp .
Campylobacter jejuni
Propionibacterium acnes
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Bacillus spp .
Pasteurella multocida
Gramnegativní bakterie
Bacteroides spp.
Bacteroides fragilis
Prevotella melaninogenica
Ostatní mikroorganismy
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Borelia burgdorferi
Toxoplasma gondii
Mycobacterium avium complex
Mycobacterium fortuitum
Mycobacterium chelonae
Mycobacterium kansasii
Mycobacterium xenopi
Mycobacterium leprae
Citlivost bakterií na klarithromycin se určuje standardizovaným postupem (NCCLS) založeným na zřeďovací metodě. Bakterie se považuje za citlivou na klarithromycin, pokud je MIC ( 2 (g/ml, a za rezistentní na klarithromycin, pokud je MIC ( 8 (g/ml. Mez citlivosti pro streptokoky včetně Streptococcus pneumoniae je MIC ( 0,25 (g/ml a mez rezistence MIC ( 1,0 (g/ml. Haemophilus influenzae je citlivý, pokud je MIC ( 8 (g/ml, a rezistentní, pokud je MIC ( 32 (g/ml.
(cs)
|