| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: jiná inhalační léčiva onemocnění spojených s obstrukcí dýchacích cest, glukokortikosteroidy, ATC kód R03B A07
Mometason-furoát je glukokortikoid s místním protizánětlivým působením.
Je pravděpodobné, že velká část mechanismu mometason-furoátu spočívá v jeho schopnosti inhibovat uvolňování mediátorů zánětlivé kaskády. In vitro mometason-furoát inhibuje uvolňování leukotrienů z leukocytů alergických pacientů. V buněčných kulturách vykazuje mometason-furoát vysokou účinnost v inhibici syntézy a uvolňování IL-1, IL-5, IL-6 a TNF-alfa; kromě toho je rovněž účinným inhibitorem LT produkce a navíc je vysoce účinným inhibitorem produkce Th2 cytokinů, IL-4 a IL-5 z lidských CD4+ T- buněk.
In vitro bylo zjištěno, že mometason-furoát má vazebnou afinitu pro glukokortikoidy lidských receptorů přibližně 12krát větší než dexametason, 7krát větší než triamcinolonacetonid, 5krát větší než budesonid a 1,5krát větší než flutikason.
V klinických studiích bylo prokázáno, že inhalační mometason-furoát snižuje u hyperreaktivních pacientů reaktivitu dýchacích cest na adenosinmonofosfát. V jiné studii bylo zjištěno, že předléčení přípravkem Asmanex po dobu pěti dnů významně zmírnilo časnou i pozdní fázi reakce na expozici inhalovanému alergenu, a také snížilo alergenem navozenou hyperreaktivitu na methacholin.
Léčba inhalačním mometason-furoátem dále zmírnila vzestup počtu prozánětlivých buněk (celkových a aktivovaných eosinofilů) v indukovaném sputu po expozici alergenu a methacholinu. Klinická významnost těchto nálezů známa není.
Opakované podávání inhalačního mometason-furoátu u astmatických pacientů po dobu 4 týdnů, v dávkách 200 mikrogramů dvakrát denně až 1 200 mikrogramů jednou denně, nebyla při žádné dávce zjištěna klinicky relevantní suprese osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny a jen dávka 1 600 mikrogramů/den byla spojena s prokazatelnou systémovou aktivitou.
V dlouhodobých klinických studiích při podávání dávek až do 800 mikrogramů/den nebyla zjištěna suprese osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny, jak se usuzovalo z redukce ranních hladin plazmatického kortizolu nebo abnormální odpovědi na kosyntropin.
V klinické studii, která zahrnovala 60 astmatických pacientů, po podání přípravku Asmanex v dávkách 400, 800 nebo 1 200 mikrogramůg jedenkrát denně nebo 200 mikrogramů dvakrát denně po dobu 28 dnů nebyl zjištěn statisticky významný pokles 24hodinových AUC kortisolu.
Potenciální systémový účinek podávání mometason-furoátu dvakrát denně byl vyhodnocen u aktivních a placebem kontrolovaných skupin, kde se srovnávala 24hodinová plocha pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) kortizolu u 64 dospělých astmatických pacientů, léčených 28 dní mometason-furoátem v dávce 400 mikrogramů dvakrát denně, 800 mikrogramů dvakrát denně, nebo 10 mg prednisonu jedenkrát denně. Mometason-furoát v dávce 400 mikrogramů dvakrát denně snížil AUC(0-24) kortizolu ve srovnání s placebem o 10-25 %. Mometason-furoát v dávce 800 mikrogramů dvakrát denně snížil AUC(0-24) kortizolu ve srovnání s placebem o 21-40 %. Redukce kortizolu byla signifikantně větší po podávání 10 mg prednisonu jednou denně ve srovnání se skupinou dostávající placebo nebo s kteroukoli skupinou, léčenou mometasonem.
Dvojitě slepé, placebem kontrolované studie v trvání 12 týdnů prokázaly, že léčba přípravkem Asmanex v dávkách v rozmezí 200 mikrogramů (jednou denně večer) - 800 mikrogramů/den vede ke zlepšení plicních funkcí měřených pomocí FEV1 a vrcholového exspiračního průtoku, k zlepšené kontrole příznaků astmatu a k snížené spotřebě inhalačních beta2-agonistů. Zlepšení plicních funkcí bylo u některých pacientů pozorováno již v průběhu 24 hodin po zahájení léčby, i když maximálního účinku bylo dosaženo až po 1 - 2 týdnech nebo dokonce ještě později. Zlepšení plicních funkcí zůstalo zachováno po celou dobu léčby.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)