| salt:hasText
| - farmakoterapeutická skupina: hormonální kontraceptivum (ATC kód G03AA07)
Ethinylestradiol
Ethinylestradiol je silný orální syntetický estrogen.
Podstatný pro kontracepční účinek je na dávce závislý inhibiční efekt ethinylestradiolu a levonorgestrelu na uvolňování folikulo-stimulačního hormonu (FSH) a luteinizačního hormonu (LH). Tím dochází k prevenci růstu folikulů a ovulace.
Stejně jako přirozeně se vyskytující estradiol, má ethinylestradiol proliferativní účinek na
epitel ženských pohlavních orgánů. Stimuluje produkci cervikálního hlenu, redukuje jeho
viskozitu a zlepšuje jeho průchodnost. Ethinylestradiol urychluje růst mlékovodů a
potlačuje laktaci.
Dále ethinylestradiol urychluje průtok krve různými tkáněmi a stimuluje proliferaci epitelu močového ústrojí. Zvyšuje syntézu kolagenu v kůži a retenci extracelulární tekutiny.
Inhibuje odbourávání kostí podmíněné deficitem estrogenu. Ethinylestradiol ovlivňuje některé parametry lipidového a sacharidového metabolizmu, hemostázu, renin-angiotensin-aldosteronový systém a vážící proteiny séra.
Levonorgestrel
Levonorgestrel, biologicky aktivní d-konfigurace norgestrelu, má velmi silný progestagenní účinek.
Nejdůležitějším progestagenním působením je sekreční transformace endometria. Transformační dávka u ženy po ovariektomii s adekvátní estrogenovou předléčbou je odhadována na 5 až 6 mg. Levonorgestrel inhibuje sekreci gonadotropinů z předního laloku hypofýzy. Dávka pro inhibici ovulace se pohybuje kolem 0,06 mg denně.
Vedle svého působení progestagenního má levonorgestrel relativně silné anti-estrogenní a mírné androgenní vlastnosti, které se projevují u hlodavců virilizací samičích plodů. Slabý androgenní účinek u lidských jedinců může být vysvětlen vazbou levonorgestrelu na pohlavní hormony vážící globulin (SHBG). V tomto procesu je vytěsněna část testosteronu vázaného na protein, což způsobí nárůst koncentrace volného, biologicky aktivního testosteronu v séru. Klinicky se jen zřídka objeví částečný androgenní účinek. Nelze však vyloučit mírné známky androgenizace (například akné, prohloubení hlasu) u pacientek, které jsou zvláště citlivé na androgeny.
Anti-estrogenicita spočívá v jasné redukci průchodnosti cervikálního hlenu a ve vymizení arborizace.
Stejně jako progesteron, má i levonorgestrel termogenetický účinek.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)