salt:hasText
| - Dimeglumin‑gadopentetát se v organismu chová podobně jako jiné hydrofilní a biologicky inertní sloučeniny (např. mannitol, inulin). V klinických studiích bylo zjištěno, že jeho farmakokinetika je nezávislá na dávce.
Distribuce
Léčivá látka je po intravenózním podání rychle distribuována v extracelulárním prostoru.
Při studiích na potkanech a psech bylo po sedmi dnech od intravenózní aplikace nalezeno méně než 1 % aplikované dávky radioaktivně značeného dimeglumin‑gadopentetátu; z čehož největší množství bylo v ledvinách ve formě nezměněného komplexu gadolinia.
Není zřejmé, že by dimeglumin‑gadopentetát procházel intaktní hematoencefalickou nebo hematotestikulární bariérou. Malé množství prochází placentální bariérou, ale je rychle vylučováno organismem plodu.
U dávek nižších nebo rovných 250 mikromol dimeglumin‑gadopentetátu/kg tělesné hmotnosti (tj. 0,5 ml injekčního roztoku/kg) klesají jeho koncentrace v plasmě po distribuční fázi (během několik málo minut po podání) s biologickým poločasem 90 minut, což je rychlost totožná s rychlostí vylučování ledvinami. U dávky 100 mikromol dimeglumin‑gadopentetátu/kg (tj. 0,2 ml injekčního roztoku/kg) tělesné hmotnosti byla po třech minutách od aplikace zjištěna koncentrace 0,6 mmol/l a po 60 minutách 0,24 mmol/l.
Metabolismus
Metabolická přeměna nebo štěpení paramagnetického iontu nebyly prokázány.
Eliminace
Dimeglumin‑gadopentetát je eliminován v nezměněné formě ledvinami glomerulární filtrací. Podíl mimoledvinové exkrece je velmi malý.
Za 6 hodin po injekci bylo eliminováno močí v průměru 83 % počáteční dávky, do 24 hodin po injekci bylo vyloučeno asi 91 %. Množství vyloučené stolicí sledované po dobu až 5 dnů po injekci činilo méně než 1 % aplikované dávky. Zjištěná hodnota renální clearance dimeglumin‑gadopentetátu byla přibližně 120 ml/min po korekci na 1,73 m2 povrchu těla. Tato hodnota je srovnatelná s renální clearance inulinu nebo 51Cr-EDTA.
Pacienti s omezenou funkcí ledvin
Dimeglumin‑gadopentetát je plně vylučován ledvinami, dokonce i tehdy, je-li jejich funkce nepatrně nebo mírně omezena (hodnoty clearance kreatininu > 20 ml/min). Biologický poločas dimeglumin‑gadopentetátu se zvyšuje se stupněm poškození renálních funkcí. Zvýšení podílu extrarenální exkrece nebylo pozorováno.
(cs)
|