| salt:hasText
| - Nimesulid se po perorálním podání dobře vstřebává. Po jednorázové dávce 100 mg nimesulidu je maximální koncentrace v plazmě u dospělých, 3-4 mg/l, dosažena po 2-3 hodinách. AUC = 20 – 35 mg hod/l. Po podání v této dávce a po podání 100 mg dvakrát denně po dobu 7 dnů nebyl zjištěn žádný statisticky významný rozdíl v uvedených hodnotách.
Vazba na plazmatické bílkoviny činí až 97,5%.
Nimesulid je z velké části metabolizován v játrech, a to několika cestami, včetně izoenzymů 2C9 cytochromu P450 (CYP). Může proto docházet k lékovými interakcím se současně podávanými léky, které jsou metabolizovány CYP2C9 (viz bod 4.5). Hlavním metabolitem je para-hydroxy derivát, který je také farmakologicky účinný. Prodleva do objevení se tohoto metabolitu v krevním oběhu je krátká (přibližně 0,8 hodiny), avšak rychlostní konstanta této reakce není vysoká, a je značně nižší než absorpční konstanta nimesulidu.
Hydroxynimesulid je jediným metabolitem zjišťovaným v plazmě, a je téměř zcela konjugován. Poločas (T1/2) je mezi 3,2 a 6 hodinami.
Nimesulid se vylučuje hlavně v moči (přibližně 50 % podané dávky). Pouze 1-3 % se vylučuje jako nezměněná sloučenina. Hydroxynimesulid jako hlavní metabolit se vyskytuje pouze jako glukuronát. Přibližně 29 % dávky se vyloučí po metabolismu ve stolici.
Kinetický profil nimesulidu u starších osob byl po akutní dávce stejný jako po opakovaných dávkách.
V experimentální studii akutního podání provedené u pacientů s mírnou až střední poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-80 ml/min) nebyla maximální plazmatická koncentrace nimesulidu a jeho hlavního metabolitu vyšší než u zdravých dobrovolníků. AUC a t1/2 beta byly o 50 % vyšší, ale ve všech případech zůstaly v rozmezí kinetických hodnot pozorovaných u nimesulidu podaného zdravým dobrovolníkům. Opakované podání nevedlo k akumulaci.
Nimesulid je kontraindikován u pacientů s poruchou jater (viz bod 4.3).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)