About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC149597_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Vstřebávání Rivastigmin se vstřebává rychle a kompletně. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy přibližně za 1 hodinu. V důsledku interakce rivastigminu s cílovým enzymem je zvýšení biologické dostupnosti asi 1,5krát větší, než by se očekávalo na základě zvýšení dávky. Absolutní biologická dostupnost po 3 mg je asi 36%±13%. Podáním rivastigminu s jídlem se vstřebávání (tmax) zpomaluje o 90 minut, Cmax se snižuje a AUC se zvyšuje přibližně o 30%. Podáním rivastigminu ve formě perorálního roztoku s jídlem se vstřebávání (tmax) zpomaluje o 74 minut, Cmax se snižuje o 43 % a AUC se zvyšuje přibližně o 9 %. Distribuce Vazba rivastigminu na bílkoviny je přibližně 40%. Snadno přechází přes hematoencefalickou bariéru a jeho distribuční objem se pohybuje v rozmezí 1,8 až 2,7 l/kg. Metabolismus Rivastigmin podléhá rychlému a rozsáhlému metabolismu (plazmatický poločas je přibližně 1 hodina) primárně hydrolýzou prostřednictvím cholinesterázy na dekarbamylovaný metabolit. In vitro tento metabolit jen minimálně inhibuje acetylcholinesterázu (<10 %). Na základě důkazů z in vitro studií a studií na zvířatech se hlavní izoenzymy cytochromu P450 podílejí na metabolismu rivastigminu jen minimálně. Celková plazmatická clearance rivastigminu byla po intravenózní dávce 0,2 mg asi 130 l/h a po intravenózní dávce 2,7 mg se snížila na 70 l/h. Vylučování Nezměněný rivastigmin se v moči nenachází; vylučování metabolitů močí představuje hlavní cestu eliminace. Po podání 14C-rivastigminu byla eliminace ledvinami rychlá a v podstatě úplná (>90%) do 24 hodin. Necelé 1 % podané dávky se vyloučí stolicí. U pacientů s Alzheimerovou nemocí nedochází k akumulaci rivastigminu ani jeho dekarbamylovaného metabolitu. Starší pacienti Ačkoli je biologická dostupnost rivastigminu ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky větší u starších osob, studie u pacientů s Alzheimerovou chorobou ve věku 50 až 92 let neprokázaly žádnou změnu biologické dostupnosti související s věkem. Pacienti s poruchou funkce jater Ve srovnání se zdravými subjekty byla u pacientů s mírným až středně těžkým poškozením funkce jater Cmax rivastigminu přibližně o 60 % vyšší a AUC rivastigminu více než 2x vyšší. Pacienti s poruchou funkce ledvin Cmax a AUC rivastigminu byly u pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvin více než dvakrát vyšší ve srovnání se zdravými subjekty; u pacientů se závažným poškozením funkce ledvin však ke změnám Cmax a AUC rivastigminu nedocházelo. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 96 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software