| salt:hasText
| - Lisinopril je perorálně aktivní ACE inhibitor neobsahující sulfhydrylovou skupinu.
Absorpce
Po perorálním podání lisinoprilu je maxima sérové koncentrace dosaženo přibližně za 7 hodin, ačkoli u pacientů s akutním infarktem myokardu je patrné malé zpoždění. Průměrný rozsah absorpce lisinoprilu při dávkách 5 - 80 mg je přibližně 25 % s individuální variabilitou 6 – 60 %. Absolutní biologická dostupnost je u pacientů se srdečním selháním snížena o přibližně 16 %. Vstřebávání lisinoprilu není ovlivněno přítomností potravy v zažívacím traktu.
Distribuce
Lisinopril se pravděpodobně neváže na jiné plasmatické bílkoviny než na cirkulující angiotensin konvertující enzym. Studie na potkanech prokázaly, že lisinopril slabě prochází hematoencefalickou bariérou.
Eliminace
Lisinopril není v organismu metabolizován a v nezměněném stavu je zcela vyloučen do moči. Po opakovaném podání lisinoprilu byl účinný poločas akumulace stanoven na 12,6 hodin. Clearance lisinoprilu u zdravých osob je přibližně 50 ml/min. Během poklesu sérové hladiny byla zaznamenána prolongovaná terminální fáze, která však nevedla k akumulaci léčivé látky. Tato terminální fáze pravděpodobně odráží saturovatelnost vazby na ACE a není úměrná podané dávce.
Porucha funkce jater
Poškození jaterní funkce u pacientů s cirhózou způsobí pokles absorpce lisinoprilu (asi o 30 %), ale zvýšení expozice (přibližně 50 %) ve srovnání se zdravými osobami a to v důsledku snížené clearance.
Porucha funkce ledvin
Porucha funkce ledvin snižuje eliminaci lisinoprilu, který je vylučován ledvinami, ale toto snížení je klinicky významné pouze tehdy, když je glomerulární filtrace méně než 30 ml/min. Při mírném až středním poškození ledvin (clearance kreatininu 30 - 80 ml/min) byla střední AUC zvýšena pouze o 13 %, zatímco 4 - 5ti násobné zvýšení AUC bylo pozorováno až u těžké poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu 5 – 30 ml/min).
Lisinopril může být odstraněn dialýzou. Během 4 hodin hemodialýzy klesly plasmatické koncentrace lisinoprilu průměrně o 60 % s clearance dialýzy mezi 40 a 55 ml/min.
Srdeční selhání
U pacientů se srdečním selháním je ve srovnání se zdravými osobami větší expozice lisinoprilu (zvýšení AUC na průměrně 125 %), ale díky záchytu lisinoprilu v moči, je absorpce redukovaná o přibližně 16 %.
Pediatrie
Farmakokinetický profil byl studován u 29 pediatrických pacientů s hypertenzí ve věku mezi 6 a 16 lety s GFR nad 30 ml/min/1,73 m2. Po dávkách 0,1 až 0,2 mg/kg bylo maximálních koncentrací lisinoprilu v plasmě v ustáleném stavu dosaženo během 6 hodin a rozsah absorpce na základě záchytu v moči byl kolem 28%.
Tyto hodnoty jsou obdobné těm, které byly již dříve získány u dospělých.
Hodnoty AUC a Cmax u dětí byly v této studii konzistentní s hodnotami získanými u dospělých.
Starší pacienti
U starších pacientů jsou ve srovnání s mladšími osobami vyšší hladiny lisinoprilu v krvi a vyšší hodnoty plochy pod křivkou koncentrací v čase (zvýšeny přibližně o 60 %).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)