| salt:hasText
| - Po intravenózní aplikaci doxorubicinu dochází k rychlé plazmatické clearanci a rychlé distribuci do tkání, včetně plic, jater, srdce, sleziny, lymfatických uzlin, kostní dřeně a ledvin. Relativně nízké, ale přetrvávající hladiny se nacházejí v nádorové tkáni.
Doxorubicin se ve velké míře metabolizuje v játrech. Hlavním metabolitem je doxorubicinol, ačkoli u velkého počtu pacientů vzniká 7-deoxy-doxorubicin-aglykon a 7-deoxy-doxorubicinol-aglykon. Přibližně 40‑50 % dávky je do 7 dnů vyloučeno ve žluči, přičemž polovina z tohoto množství ve formě nezměněného léku. Jen asi 5 % dávky je do 5 dnů vyloučeno v moči. Doxorubicinol, hlavní (aktivní) metabolit, se vylučuje jak ve žluči, tak v moči. Neproniká krevní mozkovou bariérou, ale proniká placentou a dostává se do mateřského mléka. Eliminace doxorubicinu z krve je třífázová, s průměrnými poločasy 12 minut, 3,3 hodiny a přibližně 30 hodin.
Distribuční objem Vd je 25 l; úroveň vazby na proteiny dosahuje 60–70 %. Mezi pacienty existuje významná variabilita v biotransformaci. Clearance očividně nezávisí na dávce, ale je vyšší u mužů než u žen.
Poruchy funkce jater mají za následek pomalejší exkreci, a tím zvýšenou retenci a akumulaci v plazmě a tkáních. Všeobecně se doporučuje snížení dávky, přestože mezi jaterními testy, clearancí doxorubicinu a klinickou toxicitou není žádný zřejmý vztah. Jelikož se doxorubicin a jeho metabolity vylučují v moči jen v malém množství, neexistují žádné přímé indikace, že u pacientů s poruchami funkce ledvin dochází ke změně farmakokinetiky nebo toxicity doxorubicinu.
Přestože není vylučování ledvinami hlavní cestou eliminace doxorubicinu, může vážné poškození ledvin ovlivnit celkovou eliminaci a může být nutné snížení dávky.
Ve studii s obézními pacienty (> 130 % ideální tělesné hmotnosti) se clearance doxorubicinu snížila a poločas rozpadu se zvýšil ve srovnání s kontrolní skupinou s normální hmotností. U obézních pacientů může být nutná úprava dávky.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)