| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Neuroleptika (antipsychotika), deriváty thioxantenu
ATC kód: N 05 AF 01
Mechanismus účinku
Flupentixol je neuroleptikum ze skupiny thioxantenů.
Flupentixol je směs dvou geometrických izomerů, účinného cis(Z)-flupentixolu a trans(E)-flupentixolu, přibližně v poměru 1:1.
Antipsychotické působení neuroleptik souvisí s jejich schopností blokovat dopaminové receptory, k celkovému účinku patrně též přispívá blokáda receptorů 5-HT (5-hydroxytryptamin). Cis(Z)-flupentixol má za podmínek in vitro a in vivo vysokou afinitu k dopaminovým receptorům D1 a D2, přičemž flufenazin má in vivo afinitu většinou k D2 receptorům. Atypické antipsychotikum, klozapin, vykazuje jako cis(z)-flupentixol stejnou afinitu k D1 a D2 receptorům in vivo a in vitro .
Cis(Z)-flupentixol má vysokou afinitu k adrenergním receptorům (1 a k 5-HT2, ale tato afinita je nižší než u chlorprothixenu, fenothiazinu ve vysokých dávkách a klozapinu. Cis(Z)-flupentixol nevykazuje afinitu k cholinergním muskarinovým receptorům, pouze slabou afinitu k histaminovým receptorům a není schopen blokovat adrenergní receptory α2.
Cis(Z)-flupentixol se projevil jako účinné neuroleptikum ve všech behaviorálních studiích neuroleptické aktivity (schopnosti blokovat dopaminové receptory). Byla nalezena korelace mezi modely in vivo , afinitou k dopaminovým receptorům D2 in vitro a průměrnou denní perorální antipsychoticky působící dávkou.
Periorální pohyby u laboratorních potkanů závisí na stimulaci D1 receptorů nebo blokádě D2 receptorů. Tyto pohyby mohou být potlačeny cis(Z)-flupentixolem. Výsledky studií prováděných u opic též prokázaly, že periorální hyperkineze je ve větší míře závislá na stimulaci D1 receptorů a v menší míře na citlivosti D2 receptorů. Tyto údaje vedly k závěru, že stimulace D1 receptorů vede ke stejným účinkům (dyskineze) i u lidí. Proto se blokáda D1 receptorů jeví jako výhodná.
Flupentixol prohlubuje spánek vyvolaný alkoholem nebo barbituráty u myší pouze při užití vysokých dávek, což svědčí o velmi slabém sedativním účinku při běžném klinickém užití.
Flupentixol stejně jako ostatní neuroleptika zvyšuje hladinu prolaktinu v krvi.
Klinická praxe
Použití flupentixolu v klinické praxi je široké a závisí na podané dávce.
Antidepresivní, anxiolytický a aktivační účinek flupentixolu se projevuje při užití nízké dávky (1-2 mg/den).
Při užití středních dávek (3-25 mg/den) se užívá flupentixol k léčbě akutních a chronických psychóz. V tomto dávkovém rozmezí nevykazuje flupentixol téměř žádný nespecifický sedativní účinek a není tedy vhodný pro pacienty se závažným psychomotorickým neklidem. Flupentixol částečně či úplně odstraňuje hlavní příznaky schizofrenie (halucinace, bludy a poruchy myšlení), vykazuje též desinhibiční účinek (antiautistický a aktivační) a potlačuje stísněnou náladu. Pro tyto své vlastnosti je Fluanxol obzvláště vhodný k léčbě netečných, stažených a skleslých pacientů.
Antipsychotický účinek stoupá se zvyšující se dávkou; lze očekávat též mírný sedativní účinek. Flupentixol při každé dávce působí anxiolyticky a při vyšších dávkách též potlačuje stísněnou náladu a má desinhibiční účinek. Použití vyšších dávek nezvyšuje frekvenci výskytu extrapyramidových symptomů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)