| salt:hasText
| - Kombinace těchto dvou léčivých látek se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává v horní části gastrointestinálního traktu. Vazba na plazmatické bílkoviny činí pro sulfamethoxazol přibližně 65 % a pro trimethoprim 40 %. Po perorálním podání bývá vrchol plazmatické koncentrace dosažen po 2 až 4 hodinách. Plazmatické koncentrace dosažené po perorálním podání jsou téměř shodné s hladinami dosaženými po intravenózním nebo intramuskulárním podání. Obě léčivé látky se metabolizují v játrech: sulfamethoxazol podléhá především acetylaci a glukuronidaci, zatímco trimethoprim se přeměňuje oxidacemi (např. O-demethylací, N-oxidací a hydroxylací). Metabolizuje se přibližně 80 % sulfamethoxazolu. Jen 15 % až 20 % sulfamethoxazolu se vylučuje jako nezměněná léčivá látka. Hlavní metabolit, N4-acetyl-sulfamethoxazol, činí 61 % z celkového sulfamethoxazolu a 15 % sulfamethoxazolu se metabolizuje N1-glukuronidací. Stupeň metabolizace trimethoprimu činí zhruba 20 %. Jak metabolizovaný trimethoprim, tak trimethoprim vázaný na plasmatické bílkoviny jsou antibakteriálně neúčinné. Vylučování obou léčivých látek probíhá primárně ledvinami a v menší míře také hepatobiliárně.
I když je možné upravit dávky co-trimoxazolu u pacientů s renální insuficiencí, dochází k akumulaci účinného trimethoprimu ve srovnání s účinným sulfamethoxazolem, ale bez dosažení toxického limitu. Nicméně navzdory úpravě dávkování se metabolity sulfamethoxazolu (především N-acetyl-derivát), vzhledem k jejich dlouhému poločasu hromadí relativně rychle, což má za následek nežádoucí vysoké koncentrace celkového sulfamethoxazolu.
Acetylderiváty sulfamethoxazolu jsou hůře rozpustné ve vodě než původní nezměněná léčivá látka. Alkalizace zvyšuje jejich rozpustnost.
U pacientů se selháním ledvin v terminální fázi se léčivé látky vylučují extrarenálními mechanismy a dochází k významnému zvýšení eliminačních poločasů. Avšak metabolity sulfamethoxazolu se nevylučují ledvinami ani extrarenálně.
Sulfamethoxazol je mírně dialyzovatelný (hemodialýzou), peritoneální dialýza je neúčinná.
Trimethoprim je mírně dialyzovatelný hemodialýzou, peritoneální dialýza je v tomto případě neúčinná.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)