| salt:hasText
| - Absorpce
Levofloxacin podávaný perorálně je rychle a téměř zcela absorbován a dosahuje maximální plazmatické koncentrace během 1 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 100%.
Strava má jen malý účinek na absorpci levofloxacinu.
Distribuce
Přibližně 30 - 40 % levofloxacinu se váže na sérové bílkoviny. Opakované podávání 500 mg levofloxacinu 1x denně ukázalo zanedbatelnou akumulaci. Při dávkování 500 mg levofloxacinu 2x denně dochází k mírné, avšak předvídatelné akumulaci. Rovnovážného stavu (steady-state) je pak dosaženo za 3 dny.
Penetrace do tkání a tělesných tekutin
Penetrace do bronchiální mukózy, tekutin epiteliální výstelky (ELF)
Maximální koncentrace levofloxacinu dosažené za přibližně 1 hodinu po perorálním podání v dávce 500 mg byly v bronchiální mukóze 8,3 μg/g a v tekutinách epiteliální výstelky 10,8 μg/ml.
Penetrace do plicní tkáně
Maximální koncentrace levofloxacinu v bronchiální tkáni byly v době 4-6 hodin po perorálním podání v dávce 500 mg přibližně 11,3 μg/g. Koncentrace v plicích překročily koncentrace v plazmě.
Penetrace do tekutiny puchýře
Maximální koncentrace levofloxacinu v tekutině puchýře byly naměřeny za 2 až 4 hodiny po 3denním perorálním podávání dávky 500 mg jednou denně 4,0 μg/ml a při podání dvakrát denně 6,7 μg/ml.
Penetrace do mozkomíšního moku
Penetrace levofloxacinu do mozkomíšního moku je velmi nízká.
Penetrace do tkáně prostaty
Po podání 500 mg levofoloxacinu perorálně jednou denně po dobu 3 dnů byly průměrné koncentrace v prostatě 8.7 µg/g, 8.2 µg/g a 2.0 µg/g po dobu 2 hodin, 6 hodin respektive 24 hodin; průměrný poměr koncentrací v prostatě a plazmě byl 1.84.
Koncentrace v moči
Průměrné koncentrace v moči v době 8-12 hodin po perorálním podání jednorázové dávky 150mg, 300mg, nebo 500mg levofloxacinu byly 44 mg/l, 91 mg/l, nebo 200 mg/l.
Metabolismus
Levofloxacin je metabolizován ve velmi malé míře na desmethyl-levofloxacin a levofloxacin N-oxid. Tyto metabolity tvoří méně než 5 % množství vyloučeného močí.
Levofloxacin je stereochemicky stabilní a nepodléhá chirální inverzi.
Eliminace
Po perorálním a intravenózním podání je levofloxacin z plazmy eliminován relativně pomalu (t½: 6 - 8 hod). Vylučování probíhá primárně renální cestou (> 85 % podané dávky).
Ve farmakokinetice levofloxacinu nejsou žádné velké rozdíly při podání intravenózním a perorálním. Z toho vyplývá, že intravenózní a perorální podání je vzájemně zaměnitelné.
Linearita
Levofloxacin zachovává v koncentracích mezi 50 a 600 mg lineární farmakokinetiku.
Pacienti s poruchami renální funkce
Farmakokinetika levofloxacinu je ovlivněna poruchami renálních funkcí. Renální eliminace a clearance klesají v závislosti na poruchách renálních funkcí, zatímco eliminační biologický poločas stoupá (viz. tabulka).
Clcr [ml/min]
< 20
20 - 40
50 – 80
ClR [ml/min]
13
26
57
t½ [h]
35
27
9
Starší pacienti
Mezi mladšími a staršími pacienty nejsou žádné významné rozdíly v kinetice levofloxacinu, kromě těch, které jsou spojeny s rozdíly v clearance kreatininu.
Rozdíly ve farmakokinetice dle pohlaví
Samostatné analýzy u mužů a žen ukázaly malé až marginální rozdíly ve farmakokinetice levofloxacinu u rozdílných pohlaví. Nebyla prokázána klinická relevance těchto rozdílů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)