Přirozené estrogeny, mezi které patří 17beta-estradiol, jsou snadno a úplně absorbovány z gastrointestinálního traktu. V játrech a v dalších tkáních je estradiol přeměňován na estron, estriol a další metabolity. Estradiol je vylučován do žluči a poté reabsorbován ze střeva. Během této enterohepatální cirkulace dochází k degradaci estradiolu. 90 – 95 % estradiolu je vyloučeno močí ve formě biologicky inaktivních konjugátů – glukuronidů a sulfátů.
Norethisteron acetát je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu a transformován na norethisteron. Ten je metabolizován a po konjugaci vyloučen ve formě glukuronidů a sulfátů močí a stolicí. Přibližně polovina dávky se objeví v moči během prvních 24 hodin.
Mnoho let se uvádí, že dochází k přeměně norethisteronu na ethinylestradiol, ale tato přeměna nebyla nikdy stanovena kvantitativně. Nedávná sledování prokázala, že norethisteron je částečně metabolizován na ethinylestradiol. Na jeden miligram orálně podaného norethisteron acetátu se vytvoří ethinylestradiol odpovídající u člověka perorální dávce přibližně 6 µg.
Vzhledem k tomu, že estrogenicita norethisteronu byla vždy předpokládána a pozorována v klinické praxi, toto nové zjištění týkající se metabolické charakteristiky noretistheronu nemění stávající doporučení pro použití.
(cs)