salt:hasText
| - Absorpce
Absorpce amlodipinu po perorálním podávání je pomalá, ale úplná. Amlodipin v určitém stupni podléhá účinku prvního průchodu tak, že je jeho biologická dostupnost hodnocena v rozmezí 64-80 %. Dostupné údaje ukazují, že vstřebávání amlodipinu není narušeno přijímanou potravou.
Maximální koncentrace amlodipinu v séru je dosažena po 6-12 hodinách po perorálním podání. Maximální koncentrace pro perorálním podání se objevuje jak u mladých osob, tak i v pokročilém věku za stejnou dobu, průměrně cca po 7,3 hodin.
Ustálený stav, čili stabilizace hodnoty průměrné koncentrace se projevuje po cca 7-8 dnech léčby.
Počátek působení amlodipinu je možné sledovat postupně. Podstatný vliv na snížení arteriálního tlaku byl zaznamenán po 6 hodinách od podání první dávky.
Hypotenzní účinky byly pozorovány po dobu 24 hodin od perorálního podání léku.
Distribuce
Vazba na bílkoviny plazmy je v případě amlodipinu hodnocena jako 98 %-tní.
Distribuce amlodipinu v tkání je málo známá. Rozsah distribuce ukazuje na to, že má amlodipin vysokou afinitu k tkáním.
Distribuční objem amlodipinu je přibližně 21 l/kg a je podobný jak u mladých osob tak i v pokročilém věku dle jedné skupiny autorů a dle jiné skupiny se s věkem značně snižuje.
Metabolismus
Metabolismus amlodipinu probíhá především v játrech, především oxidací na pyrimidinové deriváty, které již nepůsobí jako antagonisté kalciového kanálu.
Eliminace
Terminální poločas eliminace amlodipinu činí 35-50 hodin a umožňuje dávkování jednou denně.
K vylučování amlodipinu dochází především močí (60%), přičemž jen malá část podané dávky je v nezměněné podobě. Zbylá část se vylučuje do žluči a potom se vylučuje se stolicí.
Clearance amlodipinu činí 7 ml/min/kg a s věkem se snižuje.
Porucha funkce jater nebo ledvin
Nedostatečnost ledvin nemá vliv na farmakokinetické vlastnosti amlodipinu.
Biologický poločas činí u osob s poruchou funkce jater cca 56 hodin.
(cs)
|