| salt:hasText
| - Vlastní farmakokinetické parametry lanreotidu po intravenózním podání u zdravých dobrovolníků ukázaly limitovanou extravaskulární distribuci, s ustáleným stavem distribuce 16,1 l. Celková clearance byla 23,7 l/h, terminální poločas byl 1,14 hod. a střední pobytový čas byl 0.68 hod.
Ve studiích hodnotících exkreci bylo méně než 5 % lanreotidu vyloučeno do moči a méně než 0,5 % se objevilo nezměněno ve stolici, což naznačuje určitou biliární exkreci.
Po hlubokém subkutánním podání SOMATULINE AUTOGEL 60, 90 a 120 mg zdravým dobrovolníkům koncentrace lanreotiodu stoupá, až dosáhne průměrnou maximální sérovou koncentraci 4,25 , 8,39 a 6,79 ng/ml. Tyto hodnoty Cmax jsou dosaženy během prvního dne 8, 12 a 7 hodin po podání (střední hodnota). Od vrcholu sérová hladina koncentrace lanreotidu pomalu klesá podle kinetiky prvního řádu s terminálním eliminačním poločasem 23,3 , 27,4 a 30,1 dne a 4 týdny po podání byly průměrné sérové hladiny lanreotidu 0,9 , 1,11 a 1,69 ng/ml. Absolutní bioavailability byla 73,4 , 69,0 a 78,4 %.
Po hlubokém subkutánním podání SOMATULINE AUTOGEL 60, 90 a 120 mg akromegalickým pacientům koncentrace lanreotidu stoupá, až dosáhne průměrnou maximální sérovou koncentraci 1,6 , 3,5 a 3,1 ng/ml. Tyto hodnoty Cmax jsou dosaženy během prvního dne 6, 6 a 24 hodin po podání. Od vrcholu sérová hladina koncentrace lanreotidu pomalu klesá podle kinetiky prvního řádu a 4 týdny po podání byly průměrné sérové hladiny lanreotidu 0,7 , 1,0 a 1,4 ng/ml.
Ustáleného stavu sérových hladin lanreotidu bylo dosaženo v průměru po 4 injekcích každé 4 týdny. Po opakovaném podání dávky každé 4 týdny byly průměrné hodnoty Cmax v ustáleném stavu 3,8 , 5,7 a 7,7 ng/ml pro 60, 90 a 120 mg. Průměrné obdržené hodnoty Cmin byly 1,8 , 2,5 a 3,8 ng/ml. Fluktuační index vrcholového koryta byl mírný a pohyboval se od 81 do 108 %.
Po hlubokém subkutánním podání SOMATULINE AUTOGEL 60, 90 a 120 mg akromegalickým pacientům byl pozorován lineární farmakologický profil uvolňování.
Koryto sérových hladin lanreotidu získaných po třech hlubokých subkutánních injekcích přípravků SOMATULINE AUTOGEL 60, 90 nebo 120 mg podaných každých 28 dní jsou podobné ustálenému stavu sérových hladin lanreotidu získaných u akromegalických pacientů předtím léčených intramuskulárním podáním lanreotidu 30 mg - formy s prodlouženým uvolňováním (Somatuline P.R.) každých 14, 10 nebo 7 dní.
Renální / hepatální poškození
Subjekty se závažnou renální poruchou vykazují zhruba dvojnásobný pokles celkové sérové clearance lanreotidu s následným zvýšením poločasu a AUC. U subjektů se středním a závažným jaterním poškozením bylo pozorováno snížení clearance (30 %). Distribuční objem a střední pobytový čas se zvýšil u subjektů se všemi stupni hepatální insuficience.
Není nutné měnit počáteční dávku u pacientů s renálním nebo hepatálním poškozením, jelikož očekávaná sérová koncentrace lanreotidu u těchto populací je v rozmezí sérových koncentrací bezpečně tolerovaných u zdravých subjektů.
Starší pacienti
Starší subjekty vykazují zvýšení poločasu a střední doby rezidence v porovnání s mladými zdravými subjekty. Není nutné měnit počáteční dávku u starších pacientů, jelikož očekávaná sérová koncentrace lanreotidu u této populace je v rozmezí sérových koncentrací bezpečně tolerovaných u zdravých subjektů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)