| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Makrolidy
ATC kód: J01F A09
Mechanismus účinku
Klarithromycin je polosyntetický derivát erythromycinu A. Jeho antibakteriální účinek je důsledkem vazby na 50 S ribosomální podjednotku citlivých baktérií a potlačení syntézy proteinů. Je vysoce účinný proti širokému spektru aerobních a anaerobních grampozitivních a gramnegativních organismů. Minimální inhibiční koncentrace (MIC) klarithromycinu jsou obecně dvakrát nižší než MIC erythromycinu.
14-hydroxymetabolit klarithromycinu má rovněž antimikrobiální účinek. Minimální inhibiční koncentrace tohoto metabolitu jsou rovny minimálním inhibičním koncentracím výchozí sloučeniny nebo jsou dvakrát vyšší. Výjimkou je H. influenzae , kde je 14-hydroxymetabolit dvakrát účinnější než výchozí sloučenina.
Mechanismy rezistence
Mechanismy rezistence na makrolidy zahrnují změnu cílového místa pro antibiotikum nebo jsou založeny na modifikaci a/nebo aktivním vyplavení antibiotika. Rozvoj rezistence mohou zprostředkovat plazmidy nebo chromozomy, rezistence může být indukovaná nebo existovat konstitučně. Bakterie rezistentní na makrolidy vytvářejí enzymy, které způsobují methylaci reziduálního adeninu na ribozomální RNA a následně inhibici vazby antibiotik na ribozomy. Organismy rezistentní na makrolidy jsou obecně zkříženě rezistentní na linkosamidy a streptogramin B v důsledku methylace ribosomálního vazebného místa. Klarithromycin rovněž patří mezi silné induktory tohoto enzymu. Makrolidy mají navíc bakteriostatický účinek v důsledku inhibice peptidyltransferázy ribosomů.
Mezi klarithromycinem, erythromycinem a azithromycinem existuje úplná zkřížená rezistence. Stafylokoky rezistentní na methicilin a Streptococcus pneumoniae rezistentní na penicilin jsou rovněž rezistentní na makrolidy jako je klarithromycin.
Hraniční koncentrace
Podle dokumentace NCCLS (US National Committee on Clinical Laboratory Standards) z roku 2003 byly pro klarithromycin definovány následující hraniční koncentrace:
- Staphylococcus spp.: ≤ 2 µg/ml citlivé, ≥ 8 µg/ml rezistentní
- Haemophilus spp.: ≤ 8 µg/ml citlivé
- Streptococcus spp. včetně S. pneumoniae : ≤ 0,25 µg/ml citlivé, ≥ 1 µg/ml rezistentní
Citlivost
Prevalence získané rezistence u vybraného druhu se může lišit podle zeměpisné lokality a času a zejména při léčbě těžkých infekcí je vhodné mít k dispozici lokální informace o rezistenci. Podle potřeby je nutná konzultace s odborníkem v případě, že místní prevalence rezistence je taková, že povaha agens je přinejmenším u některých typů infekcí nejasná.
Běžně citlivé druhy (rezistence < 10 % ve všech členských státech EU)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Streptococcus skupina A
Streptococcus skupina B
Streptococcus skupina C, F, G
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Legionella spp.
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides spp.
Peptococcus/Peptostreptococcus spp.
Clostridium spp., jiné než C. difficile
Fusobacterium spp.
Jiné mikroorganismy
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Druhy, u nichž může být problémem získaná rezistence (rezistence ( 10 % nejméně v 1 členském státě EU)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus, citlivý na methicilin
Streptococcus pneumoniae*
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Přirozeně rezistentní mikroorganismy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus spp.
Staphylococcus aureus , rezistentní na methicilin nebo na erythromycin
Jiné mikroorganismy
Mycobacterium tuberculosis
*Poznámky k rezistenci viz bod “Mechanismy rezistence”
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)