salt:hasText
| - In vitro studie prokázaly, že R-enantiomer bikalutamidu je inhibitor CYP 3A4 s menším inhibičním účinkem na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.
I když klinické studie, které využívají antipyrin jako marker aktivity P450 (CYP), neprokázaly potenciál pro interakce mezi s bikalutamidem, byla po souběžném podávání bikalutamidu po dobu 28 dnů zvýšena střední hodnota expozice midazolamu (AUC) až o 80 %. U látek s úzkým terapeutickým indexem může být takový nárůst významný.
Proto je souběžné podávání terfenadinu, astemizolu a cisapridu kontraindikováno (viz bod 4.3) a při souběžném předepisování cyklosporinu a blokátorů kalciového kanálu je nutná opatrnost. U těchto přípravků může být potřebné snížení dávek, zejména v případě průkazu zesílení účinku nebo nežádoucích účinků. U cyklosporinu je nutno často a pravidelně sledovat plazmatické hladiny a klinický stav pacienta, a to na počátku podávání bikalutamidu a po jeho ukončení.
Při souběžném podávání látek, které by mohly inhibovat oxidaci bikalutamidu, jako je například ketokonazol nebo cimetidin, je nutná opatrnost. Teoreticky by to mohlo vést ke zvýšení plazmatických koncentrací bikalutamidu a nárůstu nežádoucích účinků.
In vitro studie ukázaly, že bikalutamid může vytěsňovat kumarinové antikoagulancium warfarin z jeho vazby na bílkoviny. Proto se doporučuje důsledné sledování protrombinového času u pacientů, kteří již užívají kumarinová antikoagulancia a začínají užívat bikalutamid.
(cs)
|