| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: jiná antidepresiva
ATC kód: N06AX16
Mechanismus antidepresivního účinku venlafaxinu na člověka je spojen s jeho potenciací neurotransmiterové aktivity v centrálním nervovém systému. Předklinické studie ukázaly, že venlafaxin a jeho hlavní metabolit, O-desmethylvenlafaxin (ODV), jsou inhibitory zpětného vychytávání (re-uptake) serotoninu a noradrenalinu. Venlafaxin je také slabým inhibitorem vychytávání dopaminu. Venlafaxin a jeho hlavní metabolit redukují reaktivitu (-adrenergních receptorů jak při akutním (jednotlivá dávka), tak při chronickém podávání. Venlafaxin a ODV mají velmi podobný celkový účinek na zpětné vychytávání neurotransmiterů a na vazbu receptorů.
Venlafaxin nemá prakticky žádnou afinitu k muskarinovým, cholinergním, histaminergním (H1) ani alfa1-adrenergním receptorům v mozku potkanů in vitro. Farmakologická aktivita těchto receptorů se může vztahovat k různým nežádoucím účinkům pozorovaným u jiných antidepresivních léčivých přípravků, jako anticholinergní, sedativní a kardiovaskulární nežádoucí účinky.
Venlafaxin nepůsobí jako inhibitor monoaminooxidázy (MAO).
V in vitro studiích bylo zjištěno, že venlafaxin nemá prakticky žádnou afinitu k opiátovým ani benzodiazepinovým receptorům.
Závažné depresivní epizody
Účinnost venlafaxinu s okamžitým uvolňováním v léčbě závažné depresivní poruchy byla prokázána v pěti randomizovaných, dvojitě slepých, placebem kontrolovaných krátkodobých studiích, které trvaly 4-6 týdnů, pro dávku 375 mg/den. Účinnost venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním, jako léčby pro závažnou depresivní poruchu, byla prokázána ve dvou placebem kontrolovaných krátkodobých studiích, které trvaly 8-12 týdnů, zahrnující dávku od 75 do 225 mg/den.
V jedné dlouhodobé studii byli dospělí pacienti, kteří odpovídali během 8 týdenní otevřené studie na venlafaxin s prodlouženým uvolňováním (75, 150 nebo 225 mg), randomizováni tak, že buď pokračovali s jejich stejnou dávkou venlafaxinu s dlouhodobým uvolňováním nebo jim bylo podáváno placebo, a to po dobu až 26 týdnů, kdy bylo pozorováno, zda dojde u pacientů k relapsu.
V druhé dlouhodobé studii, byla stanovována účinnost venlafaxinu v prevenci opakujících se depresivních stavů po dobu 12 měsíců v placebem kontrolované, dvojitě slepé klinické studii na dospělých pacientech s opakujícími se závažnými depresivními epizodami, kteří odpovídali při posledním stavu deprese na léčení venlafaxinem (100 až 200 mg/den podle schématu b. i.d.).
Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnost venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním v léčbě generalizované úzkostné poruchy, byla doložena ve dvou 8týdenních, placebem kontrolovaných studiích s fixní dávkou (75-225 mg/den), jedné 6měsíční placebem kontrolované studii s fixní dávkou (75-225 mg/den) a jedné 6měsíční, placebem kontrolované studii s flexibilní dávkou (37,5, 75 a 150 mg) u dospělých pacientů.
Přestože byl důkaz, že dávka 37,5 mg/den je nadřazená podávanému placebu, tato dávka nebyla stejně účinná jako vyšší dávky.
Sociální úzkostná porucha (sociální fobie)
Účinnost venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním v léčbě sociální úzkostné poruchy byla zkoumána u dospělých pacientů, ve čtyřech 12týdenních dvojitě slepých placebem kontrolovaných, multicentrických studiích paralelních skupin, s fixním/flexibilním dávkováním. Pacienti dostali dávku od 75 do 225 mg/den V 6měsíční studii nebyla prokázána vyšší účinnost u dávek 150 mg a 225 mg/den ve srovnání se skupinou s dávkou 75 mg/den.
Panická porucha
Účinnost venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním v léčbě panické poruchy,byla doložena na dvou dvojitě slepých studiích, které trvaly 12 týdnů. Tyto multicentrické, placebem kontrolované studie byly prováděny s dospělými pacienty s panickými poruchami s agorafobií nebo bez ní. Úvodní dávka venlafaxinu v těchto studiích byla 37.5 mg/den po dobu 7 dnů. Poté pacienti dostávali fixní dávky 75 nebo 150 mg/den v jedné studii a 75 nebo 225 mg/den ve druhé studii.
Účinnost byla také doložena v jedné dlouhodobé studii, dvojitě slepé, placebem kontrolované, prováděné na paralelních skupinách, dokládající účinnost a bezpečnost a prevenci relapsu u dospělých pacientů, kteří odpovídali léčbu v otevřené části léčby. Pacienti pokračovali ve studii a dostávali stejnou dávku venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním jakou dostávali na konci otevřené fáze (75, 150 nebo 225 mg).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)