| salt:hasText
| - Všeobecná farmakokinetika
Farmakokinetika pantoprazolu se neliší po jednorázovém nebo opakovaném podání. V dávkovém rozmezí 10–80 mg je plazmatická kinetika lineární po perorálním i intravenózním podání.
Distribuce
Vazba pantoprazolu na sérové proteiny je asi 98%. Distribuční objem je asi 0,15 l/kg.
Eliminace
Léčivá látka se téměř výhradně metabolizuje v játrech. Hlavní metabolickou dráhou je demetylace pomocí CYP2C19 s následnou konjugací na sulfát. K dalším metabolickým drahám patří oxidace pomocí CYP3A4. Terminální poločas je asi 1 hod. a clearance je asi 0,1 l/hod/kg. Bylo popsáno několik případů subjektů s opožděnou eliminací. Vzhledem ke specifické vazbě pantoprazolu na protonové pumpy parietálních buněk, eliminační poločas nekoreluje s mnohem delším trváním účinku (inhibice kyselé sekrece).
Renální eliminace představuje hlavní cestu vylučování (asi 80%) metabolitů pantoprazolu, zbytek se vylučuje stolicí. Hlavním metabolitem v séru i v moči je desmethylpantoprazol konjugovaný se sulfátem. Poločas hlavního metabolitu (asi 1,5 hod.) není o mnoho delší než poločas pantoprazolu.
Charakteristiky u pacientů/speciálních skupin pacientů
U přibližně 3% evropské populace chybí funkční enzym CYP2C19. Tito lidé se nazývají slabí metabolizéři. U těchto osob je metabolizmus pantoprazolu pravděpodobně katalyzován zejména CYP3A4. Po jednorázovém podání dávky 40 mg pantoprazolu byla průměrná plocha pod křivkou plazmatické koncentrace a času přibližně 6x vyšší u špatných metabolizérů než u subjektů s funkčním enzymem CYP2C19 (výrazní metabolizéři). Vrcholové plazmatické koncentrace byly zvýšené zhruba o 60%. Tyto nálezy nemají vliv na dávkování pantoprazolu.
Při podávání pantoprazolu pacientům se sníženou funkcí ledvin (včetně dialyzovaných pacientů) není nutné snížení dávky. Stejně jako u zdravých osob je poločas pantoprazolu krátký. Jen velmi malé množství pantoprazolu může být dialyzováno. Ačkoli hlavní metabolit má mírně prodloužený poločas (2 - 3 hod.), vylučování je přesto rychlé, a tudíž nedochází ke kumulaci.
I když u pacientů s cirhózou jater (třída A a B podle Childa) se hodnoty poločasu zvyšují na 7 až 9 h a hodnoty AUC se zvyšují o factor 5-7, maximální koncentrace v séru se zvyšuje jen nepatrně o factor 1,5 ve srovnání se zdravými subjekty.
�Mírné zvýšení AUC a Cmax u starších dobrovolníků oproti mladším rovněž není klinicky významné.
Děti
Po podání jednotlivých i.v. dávek pantoprazolu 0,8 nebo 1,6 mg/kg dětem ve věku 2 – 16 let nebyly pozorovány významné souvislosti mezi clearance pantoprazolu a věkem nebo tělesnou hmotností. AUC a distribuční objem byly v souladu s hodnotami pro dospělé.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)