salt:hasText
| - Benzylpenicilin je v kyselém prostředí nestabilní, dochází k hydrolýze betalaktamového kruhu. Absorpce z gastrointestinálního traktu je nepravidelná a nespolehlivá, proto se podává výlučně parenterálně. Draselná sůl benzylpenicilinu se po intramuskulární aplikaci velmi rychle vstřebává a maximální koncentrace v krvi je dosaženo už za 15 - 30 minut. Hladina potom rychle klesá a nejpozději za 4 hodiny se sníží pod účinnou koncentraci.
Dávka (milióny jednotek)
Způsob podání
Sérové hladiny PNC G v m.j./ml
0,5 hod
1 hod.
4 hod.
6 hod.
8 hod.
0,6
i.m.
6 - 9
3 - 6
0,03 - 0,3
< 0,03
0
1
i.m.
20 - 28
18 - 24
1,5 - 3
0,2 - 0,6
0,08
5
i.v. infuze
60 - 120
-
-
6 - 12
3 – 9
10
i.v. infuze
80 - 300
-
-
10 - 30
2 – 15
Distribuce do tělních tekutin a tkání v relaci k séru:
Likvor
< 5 %
CNS
< 3 %
Bronchiální sekret
15 - 50 %
Kosti
<10%
Mateřské mléko
3 - 10 %
Pasáž placentou
25 - 50 %
Pleurální výpotek
20 - 65 %
Peritoneální tekutina
18 - 50 %
Synoviální tekutina
40 %
Tkáně a orgány
30 - 50 %
Žluč
180 - 500 %
Dobře proniká do většiny tkání, perikardiální a pleurální dutiny, do žluči, slin, mléka. Přechází také placentou. Nachází se především v extracelulární tekutině. Na bílkoviny se váže 40 - 50 % dávky. Do cerebrospinálního moku a komorové vody oka proniká málo. Při zánětech (meningitis) však proniká do cerebrospinálního moku (a také do jiných tělových tekutin) v podstatně větší míře a rychleji. Nedostatečně proniká do hnisavých ložisek, ischemických oblastí a nekrotických tkání. Poločas v plazmě je 0,4 - 0,65 h. Vylučuje se převážně ledvinami, tubulární sekrecí 80 %, glomerulární sekrecí 20 %. Inhibitor tubulární sekrece probenecid prodlužuje poločas a zvyšuje plazmatickou hladinu, co se také terapeuticky využívá. Biologický poločas se při anurii se prodlužuje na 7 - 10 hodin. Přechází do mateřského mléka a u kojenců může vyvolat exantém a při lues congenita Jarisch-Herxheimerovu reakci.
(cs)
|