| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: bronchodilatancia, antiastmatika; ATC kód: R03AC04.
Berotec N 100 mcg je účinný bronchodilatátor, který se užívá k léčbě akutního astmatu a dalších stavů spojených s reverzibilním zúžením dýchacích cest, jako je chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).. Po perorálním podání působí Berotec N 100 mcg během několika minut a účinek trvá až 8 hodin.
Po inhalaci fenoterol-hydrobromidu při obstrukčních plicních onemocněních nastává bronchodilatace během několika minut. Bronchodilatační účinek trvá 3-5 hodin.
Ve studiích trvajících až tři měsíce u dospělých pacientů s astmatem nebo s CHOPN a u dětí s astmatem byla prokázána rovnocenná terapeutická účinnost bezfreonové formy a freonové formy přípravku.
Fenoterol-hydrobromid je přímo působící beta-agonista, který v terapeutických dávkách selektivně stimuluje beta2-receptory. Při vyšší dávce stimuluje též beta1-receptory (např. je-li podáván k tokolýze). Stimulace beta2-receptorů aktivuje adenylátcyklázu přes stimulační protein GS. Zvýšení nitrobuněčné koncentrace cAMP aktivuje proteinkinázu A, která fosforyluje cílové bílkoviny v buňkách hladké svaloviny. Následně pak dochází k fosforylaci kinázy lehkého řetězce myosinu, inhibici hydrolýzy fosfoinositidu a otevření vysoce vodivých draslíkových kanálů aktivovaných kalciem. Existují určité důkazy, že tzv. „maxi-K kanál„ může být přímo aktivován GS proteinem.
Fenoterol-hydrobromid uvolňuje bronchiální a cévní hladkou svalovinu a chrání ji proti bronchokonstrikčním podnětům, jako je histamin, methacholin, studený vzduch a alergen (časná odpověď). Po podání fenoterolu při akutním záchvatu je inhibováno uvolňování bronchokonstrikčních a prozánětlivých látek z žírných buněk. Dále bylo prokázáno po aplikaci fenoterol-hydrobromidu (0,6 mg) zvýšení mukociliární aktivity.
Vyšší plazmatické koncentrace, které jsou častěji dosahovány po perorálním nebo ještě více po nitrožilním podání, snižují děložní motilitu. Při podání vyšších dávek byly rovněž pozorovány následující metabolické účinky: lipolýza, glykogenolýza, hyperglykémie a hypokalemie, která je způsobena zvýšenou absorpcí draslíkových iontů především v kosterních svalech. Beta-adrenergní účinek na srdeční sval (zvýšená srdeční frekvence a kontraktilita) je způsoben vaskulárním účinkem fenoterol-hydrobromidu, srdeční mimetickou stimulací, a při vyšší než terapeutické dávce i stimulací beta1-receptorů.
Bylo hlášeno prodloužení QTc intervalu, stejně jako u jiných beta-agonistů,
Třes představuje častěji se vyskytující účinek beta-agonistů. Systémové účinky beta-agonistů na kosterní svalstvo podléhají rozvoji tolerance na rozdíl od účinků na hladkou svalovinu bronchů.
V klinických studiích vykázal fenoterol-hydrobromid vysokou účinnost u manifestních bronchospazmů. Zabraňuje bronchokonstrikci vyvolané různými podněty, jako je fyzická námaha, studený vzduch, a zabraňuje časné odpovědi po expozici alergenu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)