Attributes | Values |
---|
rdf:type
| |
rdfs:seeAlso
| |
Description
| - The discovery of olomoucine as one from the first specific inhibitors of cyclin-dependent kinases (cdk1, cdk2, cdk5) markedly stimulated the development of new generation of antimitotic drugs. Olomoucine and its novel derivatives with increased potency against CDK1/2 kinases (e.g. roscovitine, purvalanol A) block the cell cycle progression at G1/S and G2/M transitions and show antitumour effect. However successful development of novel highly active CDK inhibitors, like purine olomoucine II or pyrazolo[4,3-d]pyrimidine derivatives, requires to study in details also molecular aspects of their action within cells. With the support of this grant we would like to analyze the specificity of our novel inhibitors towards different CDKs, support the kinetic measurement with molecular modelling of selected compounds within the active site of CDK2, determine the sensitivity of different cancer cell lines against these substances, verify their influence on cell cycle and apoptosis, study both (en)
- Objev olomoucinu jako jednoho z prvních specifických inhibitorů cyklin-dependentních kinas (CDK) významně urychlil vývoj nové generace látek s antimitotickým účinkem. Olomoucin a jeho nové a účinnější deriváty (např. roskovitin, purvalanol A) inhibicí CDK1 a CDK2 vyvolávají blok buněčného cyklu na přechodech G1/S a G2/M a vykazují protinádorové účinky. Úspěšný vývoj nových inhibitorů CDK v naší laboratoři, jakými jsou např. olomoucin II nebo některé deriváty pyrazolo[4,3-d]pyrimidinů, ovšem dále vybízejí k detailnějšímu studiu mechanismu jejich působení v buňce. Naším cílem je tedy analyzovat jejich specifitu vůči různým CDK, vytvořit model vybraných inhibitorů v aktivním místě CDK2, zjistit citlivost různých nádorových buněčných linií vůči těmto látkám, ověřit jejich vliv na buněčný cyklus, studovat kvalitativní i kvantitativní změny důležitých proteinových regulátorů buněčného cyklu.
|
Title
| - Biological activity of new inhibitors of cyclin-dependent kinases (en)
- Biologická aktivita nových inhibitorů cyklin-dependentních kinas
|
skos:notation
| |
http://linked.open...avai/cep/aktivita
| |
http://linked.open...kovaStatniPodpora
| |
http://linked.open...ep/celkoveNaklady
| |
http://linked.open...datumDodatniDoRIV
| |
http://linked.open...i/cep/druhSouteze
| |
http://linked.open...ep/duvernostUdaju
| |
http://linked.open.../cep/fazeProjektu
| |
http://linked.open...ai/cep/hlavniObor
| |
http://linked.open...hodnoceniProjektu
| |
http://linked.open...vai/cep/kategorie
| |
http://linked.open.../cep/klicovaSlova
| |
http://linked.open...ep/partnetrHlavni
| |
http://linked.open...inujicichPrijemcu
| |
http://linked.open...cep/pocetPrijemcu
| |
http://linked.open...ocetSpoluPrijemcu
| |
http://linked.open.../pocetVysledkuRIV
| |
http://linked.open...enychVysledkuVRIV
| |
http://linked.open...okUkonceniPodpory
| |
http://linked.open...okZahajeniPodpory
| |
http://linked.open...iciPoslednihoRoku
| |
http://linked.open...atUdajeProjZameru
| |
http://linked.open.../vavai/cep/soutez
| |
http://linked.open...usZobrazovaneFaze
| |
http://linked.open...ai/cep/typPojektu
| |
http://linked.open.../cep/vedlejsiObor
| |
http://linked.open...jektu+dodavatelem
| - The project was devoted to study properties of newly developed cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitors - purine derivative olomoucine II, pyrazolo[4,3-d]pyrimidine derivative E2GG and 4-arylazo-3,5-diaminopyrazole CAN508. Their selectivities were studie (en)
- Cílem projektu bylo studovat vlastnosti nových inhibitorů cyklin-dependentních kinas (CDK) vyvíjených na pracovišti - purinového derivátu olomoucinu II, pyrazolo[4,3-d]pyrimidinového derivátu E2GG a 4-arylazo-3,5-diaminopyrazolu CAN508. Na souboru rekomb (cs)
|
http://linked.open...tniCyklusProjektu
| |
is http://linked.open...vavai/cep/projekt
of | |