Eliminace betahistinu se uskutečňuje převážně metabolickou cestou a metabolity jsou následně vylučovány převážně ledvinami. 85-90% radioaktivity dávky 8 mg se objevuje v moči během 56 hodin, přičemž maximální rychlosti vylučování je dosaženo za 2 hodiny po podání léku. (cs)