salt:hasText
| - ABSORPCE A BIOLOGICKÁ DOSTUPNOST
Při bukální absorpci (sliznicí úst) se nitroglycerin nejprve vyhne jaternímu metabolismu, protože přibližně 15–20 % srdečního výdeje prochází játry a metabolismus nitroglycerinu v krvi dosahuje mimořádně nízkého stupně.
Velké množství údajů dnes svědčí o tom, že farmakologická reakce může být vyvolána také perorální aplikací, je však nutno podávat mnohem vyšší dávky než při sublingválním podání.
Již dlouho je známo, že nitroglycerin je absorbován bukální sliznicí (ústní sliznicí). Nejvyšší plazmatické hladiny dosahuje nitroglycerin 2 minuty po sublingválním podání (pod jazyk), ale sloučenina z krevního oběhu během 20 minut vymizí. Toto je "zlatá norma" v profylaxi anginy pectoris: účinek nastupuje během 120-180 sekund a trvá 5-25 minut.
METABOLISMUS A ELIMINACE
Přestože je již dlouho známo, že metabolismus nitroglycerinu probíhá převážně v játrech, nedávné studie prokázaly, že v metabolismu nitroglycerinu hrají důležitou roli také ledviny a tenké střevo. Dále je známo, že v erytrocytech je lék rychle metabolizován a dobře známa je též skutečnost, že je kumulován a metabolizován v krevních cévách. Zdá se, že tato skutečnost souvisí s působením glutathion-S-transferázy. Konečným produktem tohoto metabolismu je oxid dusnatý, který je nepostradatelný při aktivaci rozpustné guanylát-cyklázy. Tato metabolická cesta se zcela liší od metabolické cesty studované v játrech. Neexistuje však dostatek důkazů pro existenci stejné metabolické cesty v hladké svalovině cév.
(cs)
|