| salt:hasText
| - Absorpce
Biologická dostupnost glimepiridu po perorálním podání je kompletní. Příjem potravy nemá na absorpci významný vliv, pouze rychlost absorpce je mírně snížena. Maximálních koncentrací v séru (Cmax) je dosaženo přibližně za 2,5 hodiny po perorálním užití (v průměru 0,3 µg/ml při opakovaném podávání dávky 4 mg denně) a je lineární vztah jak mezi dávkou a Cmax, tak mezi dávkou a AUC (plocha pod křivkou čas/koncentrace).
Distribuce
Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8,8 litru) který se zhruba rovná distribučnímu objemu albuminu, má vysokou vazbu na proteiny (> 99%) a nízkou clearance (přibližně 48 ml/min).
U zvířat se glimepirid vylučuje do mléka. Glimepirid prostupuje placentou. Prostup hematoencefalickou bariérou je malý.
Biotransformace a vylučování
Střední dominantní poločas v séru, významný pro koncentrace v séru při opakovaném podávání, je asi 5 až 8 hodin. Po vysokých dávkách byly zaznamenány mírně prodloužené poločasy.
Po jediné dávce radioizotopicky označeného glimepiridu bylo 58% radioaktivity nalezeno v moči, a 35% ve stolici. Mateřská látka v nezměněné formě v moči nalezena nebyla. Dva metabolity - nejpravděpodobněji vytvořené metabolismem v játrech (nejvýznamnější enzym je CYP2C9) - byly identifikovány jak v moči, tak ve stolici: hydroxyderivát a karboxyderivát. Po perorálním podání glimepiridu byly terminální poločasy těchto metabolitů 3 až 6, resp. 5 až 6 hodin.
Srovnání jednorázového podání s opakovaným podáváním jednou denně nenalezlo významné rozdíly farmakokinetiky. Intraindividuální variabilita byla velmi nízká. Prakticky nebyla zaznamenána kumulace.
Farmakokinetika byla podobná u mužů i žen, stejně jako u pacientů mladých a starších (přes 65 let). U pacientů s nízkou kreatininovou clearance byla tendence zvyšování clearance glimepiridu a snižování jeho koncentrace v séru, nejpravděpodobněji následkem rychlejší eliminace pro nižší vazbu na proteiny. Renální eliminace obou metabolitů byla porušena. Vcelku není třeba předpokládat u těchto pacientů zvýšené riziko kumulace.
Farmakokinetika u pěti nediabetických pacientů po chirurgickém výkonu na žlučovodu byla podobná jako u zdravých osob.
Děti a mladiství
Studie po jídle zkoumající farmakokinetiku, bezpečnost a tolerovatelnost glimepiridu v jednotlivé dávce 1 mg u 30 pediatrických pacientů (4 děti 10-12 let a 26 dětí 12-17 let) s diabetem typu 2 zjistila průměrné hodnoty AUC(0-∞), Cmax a t1/2 podobné jako byly dříve naměřeny u dospělých.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)