| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina : Antihypertenzivum, betalytikum.
ATC kód: C07AB03
Atenolol patří do skupiny betablokátorů. Snižuje sympatoadrenergní stimulaci srdce kompeticí s katecholaminy převážně na beta1 receptorech. Následkem toho dochází ke zpomalení přenosu vzruchu v AV uzlu, snižuje se srdeční frekvence a minutový výdej, což vede ke snížení srdeční práce. Dále dochází ke snížení systolického a diastolického tlaku, a to jak v klidu, tak i při zátěži, k inhibici tachykardie indukované isoprenalinem a k redukci ortostatické tachykardie. Kardioselektivita byla prokázána na zdravých dobrovolnících, kde atenolol nevedl k redukci vazodilatace vyvolané isoprenalinem ve srovnání s propranololem v ekvivalentní dávce. U astmatiků dávka atenololu vedla k menšímu vzestupu rezistence dýchacích cest ve srovnání s propranololem a byla provázena vyšším účinkem na klidovou tepovou frekvenci. V placebem kontrolované srovnávací studii ekvipotentních orálních dávek různých betablokátorů vykazoval atenolol signifikantně nižší pokles FEV1 nežli neselektivní betablokátory a na rozdíl od nich neinhiboval bronchodilataci vyvolanou isoprenalinem. Negativně chronotropní účinek atenololu, způsobený beta blokádou SA uzlu, prodlužuje délku sinusového cyklu a repolarizaci sinusového uzlu. Vodivost v AV uzlu je rovněž zpomalená.
V kontrolovaných klinických studiích bylo prokázáno snížení tlaku krve přetrvávající po dobu 24 hodin po podání atenololu. Rovněž byl v této indikaci prokázán aditivní účinek s thiazidovými diuretiky. Atenolol lze kombinovat i s methyldopou, hydralaziny a prazosinem, přičemž výsledné snížení krevního tlaku bylo výraznější nežli při použití samotného atenololu. Zvyšování jeho dávky nad 100 mg/den nevede ke zvýraznění antihypertenzního účinku. Mechanizmus antihypertenzního působení betablokátorů není zcela objasněn. Možné mechanismy zahrnují: 1) kompetitivní antagonismus vůči katecholaminům na periférních adrenergních receptorech, vedoucí ke snížení srdečního výdeje; 2) centrální účinek vedoucí ke snížení sympatické aktivity na periferii; 3) snížení aktivity reninu. Studie neprokázaly snížení antihypertenzního účinku při dlouhodobém podávání atenololu.
Blokádou pozitivně ino - a chronotropního účinku katecholaminů a snížením tlaku krve snižuje atenolol spotřebu kyslíku v myokardu, což je výhodné pro dlouhodobou léčbu nemocných se syndromem anginy pectoris. Na druhé straně však může atenolol spotřebu kyslíku zvýšit a to tak, že prodlužuje délku svalových vláken v oblasti levé komory a zvyšuje enddiastolický tlak. Toto platí zejména u nemocných se srdečním selháním.
V multicentrické studii ISIS-1, zahrnující více než 16 000 pacientů se suspektním infarktem myokardu, byli pacienti randomizováni do dvou skupin. Jedna skupina (více než 8 000 nemocných) byla léčena klasickou terapií a atenololem, druhá skupina pouze klasickou terapií. Pro podávání atenololu byli vyloučeni nemocní se srdeční frekvencí <50 tepů/min. a nebo systolickým tlakem <100 mm Hg nebo pacienti s jinými kontraindikacemi pro podávání betablokátorů. Léčba byla zahájena v průměru 5,0 ± 2,7 hodin po nástupu stenokardií, u 38% pacientů do 4 hodin. Skupina léčených atenololem zahajovala i.v. aplikací, p.o. podávání následovalo 15 minut po i.v. aplikaci dávkou 50 mg atenololu, za 12 hodin následovalo podání dalších 50 mg. Druhý až sedmý den užívali pacienti 1krát 100 mg nebo 2krát 50 mg denně. Počet úmrtí v období 0.-7. den byl ve skupině léčené atenololem signifikantně nižší (3,89%) oproti skupině kontrolní (4,5%). Nejvýraznější byl tento rozdíl 0.-1. den.
Mechanismus, kterým atenolol snižuje mortalitu těchto pacientů není objasněn. Dalším pozitivním efektem podávání atenololu je např. snížení počtu komorových extrasystol, snížení frekvence a intenzity stenokardií a menší elevace srdečních enzymů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)