salt:hasText
| - Po i.v. podání člověku je pokles koncentrace v plazmě třífázový s poločasy 4,5 minut, 53 minuty a 25 hodin. Na plazmatické proteiny se váže 80 % triciem značeného vinblastinu. Vinblastin se vylučuje převážně žlučí, ale byla zjištěna i určitá enterohepatální cirkulace. Asi 30 % látky se vylučuje močí. Farmakokinetika vinblastinu se studovala také při kontinuální intravenózní infúzi.
Kinetika u potkanů, psů a lidí
Farmakokinetické studie vinblastinu u potkanů (radioimunoesejí)
Dvě exponenciální proložení kinetiky vinblastinu u potkanů
Látka
Dávka
(mg/kg)
První exponenciální poločas
Druhý exponenciální poločas
Vinblastin
0.6
0,51 ± 0,15
0,51 ± 0,06
7,5 ± 2,8
5,7 ± 0,1
Clearance a toxicita vinblastinu
Látka
Clearance
(1 h-1 kg-1)
Potkani
LD50
(mg/kg)
____________
Potkani Myši
LD10
(mg/kg)
Myši
Vinblastin
1,2 ( 0,4a 1,4b
2,9 ( 1,5c 10,8 ( 1,5e
10,0d
a Průměry a střední chyby všech individuálních stanovení
b Hodnocení při simultánním fittingu
c Podle Todda a sp.
d Podle Marala a sp.
e Nestanoveno
Vztah mezi sérovou clearancí klinicky užívaných dávek u člověka a akutní i.v. LD50 dávky
u myši pro vinblastin
Vinblastin
Sérová clearance (l/kg/h)
0,740
Týdenní klinická dávka (mg/m2)
8,0
LD50 (mg/kg)
10,0
Srovnání farmakokinetických parametrů a týdenních klinických dávek u člověka
Látka
Clearance
(1 h-1 kg-1)
Poločas
(h)
Distribuční objem
(l/kg)
Týdenní klinická dávka
(mg/m2)
Vinblastin
0,74 ± 0,32
24,8 ± 7,5
27,3 ± 149
8,0
(cs)
|