Obě složky přípravku Sumetrolim mají podobnou farmakokinetiku. Tato podobnost umožňuje kombinovanou aplikaci těchto dvou léčivých látek. Obě léčivé látky mají dobrou perorální absorpci, z gastrointestinálního traktu se absorbuje asi 90 % trimethoprimu a asi 80 % sulfamethoxazolu. Maximální plazmatické koncentrace každé složky se dosáhne za 1-4 hodiny po perorálním podání. Vazba na plazmatické proteiny je 42-46 % u trimethoprimu a 66 % v případě sulfamethoxazolu. Terapeutický účinek lze připisovat volné frakci. Současné požití jídla snižuje AUC trimethoprimu o asi 20 %. Kombinace vykazuje dobrou distribuci do tkání, zdánlivý distribuční objem dosahuje 69 až 133 litrů u trimethoprimu a 10 až 16 litrů u sulfamethoxazolu. Tkáňové hladiny a koncentrace v různých tělesných tekutinách jsou podobné koncentracím v séru. Obě složky prostupují hematoencefalickou bariérou, placentou a obě lze detekovat v mozkomíšním moku, středním uchu, vaginální tekutině, sputu, žluči a trimethoprim rovněž v bronchiálním sekretu. Obě složky přípravku Sumetrolim se vylučují do mateřského mléka. Obě složky kombinace jsou primárně metabolizovány v játrech. Léčivé látky a jejich metabolity se vylučují ledvinami (glomerulární filtrací a tubulární sekrecí); koncentrace v moči jak trimethoprimu, tak sulfamethoxazolu jsou vyšší než koncentrace v krvi. Eliminační poločas trimethoprimu je 10-12 hodin, zatímco eliminační poločas sulfamethoxazolu je 9-12 hodin. Asi 80 % podané dávky trimethoprimu a asi 30 % podané dávky sulfamethoxazolu se vyloučí nezměněno močí. Měřitelné hladiny v krvi lze pro obě sloučeniny nalézt 24 hodin po dávce. Malá frakce molekul se vylučuje žlučí. Ani jednu ze složek nelze odstranit peritoneální dialýzou, obě však lze částečně odstranit hemodialýzou.
U starších pacientů má sulfamethoxazol nižší renální clearance.
Při chronické insuficienci ledvin (clearance kreatininu pod 25 ml/min) se eliminační poločas obou sloučenin prodlužuje (20-30 hodin).
(cs)