salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina
Betablokátor selektivní (ATC kód: C07AB07)
Bisoprolol je vysoce selektivní blokátor (1-adrenergních receptorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity (ISA) a membrány stabilizujícího efektu (MSA). Afinita k beta2-receptorům hladké svaloviny bronchů a cév a (2-receptorům ovlivňujícím metabolickou regulaci je nízká. Vliv bisoprololu na odpor v dýchacích cestách a metabolické působení přes beta2-receptory se tedy nepředpokládá. (1selektivita bisoprololu přesahuje terapeutické rozmezí.
Celkem 2647 pacientů bylo zařazeno do studie CIBIS II. 83 % pacientů (n=2 202) mělo srdeční selhání stupně NYHA III a 17 % (n=445) stupně NYHA IV. Všichni měli stabilizované chronické srdeční selhání (ejekční frakce ( 35 %, podle echokardiografie). Celková mortalita se snížila ze 17,3% na 11,8% (relativní snížení 34 %).
Snížilo se riziko náhlé smrti (3,6% oproti 6,3%, relativní snížení 44 %) a snížil se počet srdečních selhání vyžadujících hospitalizaci (12% oproti 17,6%, relativní snížení 36 %). Bylo též pozorováno významné zlepšení funkčního stavu podle NYHA klasifikace. Během zahájení léčby a během titrační fáze byla zaznamenána hospitalizace pacientů z důvodu bradykardie (0,53 %), hypotenze (0,23 %) a akutní dekompenzace (4,97 %), která však nebyla častější než u placebové skupiny (0 %, 0,3 % a 6,74 %). Počet cévních mozkových příhod fatálních nebo s trvalými následky během celkové doby studie byl 20 ve skupině léčených bisoprololem a 15 ve skupině s placebem.
Ve studii CIBIS III bylo hodnoceno 1 010 pacientů ve věku ≥65 let s mírným až středně závažným chronickým srdečním selháním (NYHA II nebo III) a ejekční frakcí levé komory ≤35%, kteří dosud nebyli léčeni ACE inhibitory, betablokátory nebo blokátory receptoru pro angiotenzin. Pacienti byli léčeni kombinací bisoprololu a enalaprilu po dobu od 6 do 24 měsíců po úvodní 6 měsíční léčbě bisoprololem nebo enalaprilem.
Byl zaznamenán trend směrem k vyššímu výskytu zhoršení srdečního selhání, když byl bisoprolol podáván jako úvodní 6 měsíční léčby. „Non inferiorita“ bisoprololu podávaného jako první versus enalaprilu podávaného jako první nebyla prokázána v analýze dle protokolu, ačkoli obě strategie pro zahájení léčby chronického srdečního selhání ukázaly podobný výskyt primárního kombinovaného cílového ukazatele úmrtí a hospitalizace na konci studie (32,4 % ve skupině bisoprolol první vs. 33,1 % ve skupině enalapril první, populace per protokol). Studie ukázala, že bisoprolol může být také používán u starších pacientů s mírným až středně závažným chronickým srdečním.
Bisoprolol je také užíván k léčbě hypertenze a ischemické choroby srdeční.
Při akutním podání přípravku pacientům s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání snižuje bisoprolol srdeční frekvenci a systolický objem a tím srdeční výdej a spotřebu kyslíku. Při dlouhodobém podávání se snižuje počáteční zvýšená periferní rezistence.
(cs)
|