Po perorálním podání je cyproheptadin dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je dosaženo za 4-8 hodin po užití léku. Účinek trvá 8 hodin, hladina léku v plazmě je detekovatelná 24 hodin po podání jednorázové dávky 4 mg. Existence vztahu mezi plazmatickými hladinami léku a jeho klinickou účinností není nijak doložena. Lék je metabolizován převážně v játrech, hlavním metabolitem je kvartérní konjugát chloridu amonného (biologicky inaktivní). Po podání jednorázové dávky 4 mg cyproheptadinu je 2-20 % podané dávky vyloučeno převážně ve formě metabolitů stolicí, 40 % podané dávky je vyloučeno močí v průběhu 3 dnů, polovina tohoto množství je ve formě metabolitů. Při opakovaném podávání denních dávek 12-20 mg je možno prokázat v moči pouze vylučování metabolitů. Eliminační poločas léku je 16 hodin.
Eliminace léku je snížena u pacientů s renální insuficiencí, což může vyžadovat úpravu dávky u těchto pacientů.
Metabolismus cyproheptadinu je snížen u pacientů s poruchou funkce jater, a proto je u těchto pacientů na místě uvažovat o snížení dávky.
(cs)