| salt:hasText
| - Farmakokinetické vlastnosti u ondansetronu jsou nezměněné i při opakovaných dávkách. Přímá souvislost s plazmatickou koncentrací a antiemetickým účinkem nebyla stanovena.
Absorpce
Po orálním podání je ondansetron pasivně a kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu a prochází prvním metabolizmem (biologická dostupnost je kolem 60%). Peak plazmatické koncentrace kolem 30 ng/ml je přibližně za 1 a Y2 hodiny po podání dávky 8 mg. Pro dávky nad 8 mg je nárůst ondansetronu v systémových expozicích větší než poměrný; to může být redukcí v prvním metabolizmu při vyšších orálních dávkách. Biologická dostupnost po orálním podání je částečně změněna přítomností potravy, ale nezměněna antacidy.
Po podání 4 mg intravenózní infuzí ondansetronu, který je podáván po dobu 5 minut vykazuje peak plazmatické koncentrace kolem 65 ng/ml. Po intramuskulárním podání ondansetron vykazuje peak plazmatické koncentrace kolem 25 ng/ml 10 minut po injekci.
Distribuce
Dispozice ondansetronu, která následuje po orálním intramuskulárním (IM) a intravenózním (IV) podání je podobná s ustáleným stavem objemu distribuce kolem 140 litrů. Ekvivalentní systémový projev je dosažen po IM a IV podání ondansetronu. Ondansetron není vysoce vázán na bílkoviny (70-76%)
Metabolizmus
Ondansetron je uvolňován ze systémového oběhu především jaterním metabolizmem mnohočetnou enzymatickou cestou. Nepřítomnost enzymů CYP2D6 (debrisoquine polymorfismus) nemá vliv na farmakokinetiku ondansetronu.
Vylučování
Méně než 5% absorbované dávky je vyloučeno v nezměněné formě močí. Terminální poločas je kolem 3 hodin.
Specielní skupiny
Děti
V klinických studiích na 21 pediatrických pacientech ve věkové skupině od 3 do 12 let po chirurgickém zákroku v celkové anestezii byly sledovány hodnoty clearance a distribučního objemu ondansetronu. Po jednorázovém intravenózním podání 2 mg ondansetronu dětem ve věkové skupině od 3 do 7 let nebo 4 mg dětem ve věkové skupině od 8 do 12 let byly absolutní hodnoty clearance a distribučního objemu
snížené. Změny závisejí na věku. Hodnota clearance byla 300 ml/min u dvanáctiletých dětí, 100 ml/min u tříletých dětí. Hodnoty distribučního objemu byly 75 l u dvanáctiletých dětí a 17 l u tříletých dětí.. Proto se u dětí používá dávkování podle jejich tělesné hmotnosti (0,1 mg/kg, s maximem do 4 mg), což kompenzuje změny a je účinné v normálním systémovém podání u pediatrických pacientů.
Starší pacienti
Studie u zdravých starších dobrovolníků ukázaly slabý nárůst v obojím při orálním podání biologická dostupnost (65%) a poločas (5 hodin).
Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearence kreatininu 15 - 60 ml/min) jsou jak systémová clearence, tak distribuční objem sníženy po intravenózní aplikaci ondansetronu. Výsledkem je mírný klinicky nesignifikantní nárůst ve vylučovacím poločase (5,4 hodin). Studie u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin, které jsou na pravidelné hemodialýze (studie mezi dialýzami) ukázaly, že farmakokinetika ondansetronu je prakticky nezměněna po IV podání.
Porucha funkce jater
Po orálním, intravenózním nebo intramuskulárním dávkování u pacientů s těžkou jaterní poruchou je systémová clearance ondansetronu značně redukována s prodlouženým eliminačním poločasem (15-32 hodin) a orální biologická dostupnost dosahuje 100%, prostřednictvím redukce presystemového metabolizmu.
Pohlavní rozdíly
Pohlavní rozdíly ukazují dispozici ondansetronu u žen mající větší rychlost rozsahu a délky absorpce po orálním podání a redukci systémové clearence a objemové distribuce (ve spojení s hmotností)
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)