About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC161379_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2. Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Dospělí Absorpce Farmakokinetika paracetamolu je lineární až do dávky 2 g po jednorázovém podání a po opakovaném podání během 24 hodin. Biologická dostupnost paracetamolu po infúzi 500 mg a 1 g je stejná jako po podání 1 g a 2 g propacetamolu (odpovídá 500 mg a 1 g paracetamolu). Maximální plazmatická koncentrace paracetamolu (Cmax) na konci patnáctiminutové i.v. infúze 500 mg a 1 g léku, je asi 15 g/ml resp. 30 µg/ml. Distribuce Distribuční objem paracetamolu je přibližně 1 l/kg. Paracetamol se výrazně neváže na plazmatické bílkoviny. Významné koncentrace paracetamolu (1,5 µg/ml) v mozkomíšním moku byly zaznamenány za 20 minut po infúzi 1 g paracetamolu. Metabolismus Paracetamol se metabolizuje především v játrech dvěma hlavními metabolickými pochody - konjugací s kyselinou glukuronovou a s kyselinou sírovou. Konjugace s kyselinou sírovou je děj, který po vyšších než terapeutických dávkách paracetamolu snadno dosáhne saturace. Malé množství (méně než 4%) je metabolizováno cytochromem P 450 na reaktivní meziprodukt (imin-N-acetylbenzochinonu), který je za normálních okolností rychle detoxikován redukovaným glutathionem a poté po konjugaci s cysteinem a merkaptopurovou kyselinou vylučován močí. Během masivního předávkování vysokými dávkami paracetamolu je množství tohoto toxického metabolitu zvýšeno. Vylučování Metabolity paracetamolu jsou hlavně vylučovány močí. Během 24 hodin je vyloučeno 90% podané dávky, a to převážně jako konjugované glukuronidy (60-80%) a konjugované sulfáty (20-30%). Méně než 5% se vyloučí v nezměněné formě. Plazmatický poločas je přibližně 2,7 hod. a celková clearance je 18 l/hod. Novorozenci, kojenci a děti Farmakokinetické parametry paracetamolu u kojenců a dětí jsou podobné jako u dospělých s výjimkou plazmatického poločasu, který je nepatrně kratší (1,5-2 hod.) než u dospělých. U novorozenců je plazmatický poločas delší než u kojenců - asi 3,5 hodiny. Novorozenci, kojenci a děti do 10 let vylučují signifikantně méně konjugátů kyseliny glukuronové a více konjugátů kyseliny sírové než dospělí. Tabulka: Farmakokinetické parametry podle věku (standardizovaná clearance,*CLstd/Foral (l.h-1 70 kg-1), jsou uvedeny níže Věk Hmotnost (kg) CLstd/Foral (l.h-1 70 kg-1) 40 týdnů PCA 3 měsíce PNA 6 měsíců PNA 1 rok PNA 2 roky PNA 5 let PNA 8 let PNA 3,3 6 7,5 10 12 20 25 5,9 8,8 11,1 13,6 15,6 16,3 16,3 * CLstd je populační odhad pro CL. Zvláštní skupiny populace Renální insuficience U těžkého postižení ledvin (clearance kreatininu ≤= 30 ml/min) je vylučování paracetamolu lehce opožděno, eliminační poločas se pohybuje od 2 do 5,3 hodin. Konjugáty kyseliny glukuronové a sírové se u osob s těžším renálním poškozením vylučují 3krát pomaleji než u zdravých subjektů. Proto, pokud se paracetamol podává pacientům s těžkým postižením ledvin (clearance kreatininu ≤= 30 ml/min), doporučuje se prodloužit interval mezi jednotlivými dávkami minimálně na 6 hodin. (viz bod 4.2.). Starší pacienti Farmakokinetika ani metabolismus paracetamolu se ve stáří nemění, a proto není nutná úprava dávek. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software