| salt:hasText
| - Dospělí:
Absorpce:
Po jednorázovém nebo opakovaném podání je farmakokinetika paracetamolu během 24 hodin lineární až do dávky 2 g.
Biologická dostupnost paracetamolu po infuzi 500 mg a 1g přípravku Paracetamol Kabi je podobná jako po infuzním podání 1g a 2g propacetamolu (odpovídá 500 mg a 1 g paracetamolu). Maximální plasmatická koncentrace paracetamolu (Cmax) na konci 15 minutové i.v. infuze 500 mg a
1 g paracetamolu je asi 15(g/ml, resp. 30 (g/ml.
Distribuce:
Distribuční objem paracetamolu je přibližně 1 l /kg.
Paracetamol se výrazně neváže na bílkoviny krevní plazmy (přibližně z 10%).
Signifikantní koncentrace paracetamolu (přibližně 1,5 (g/ml ) v mozkomíšním moku byly zaznamenány za 20 minut po infuzi 1 g paracetamolu.
Biotransormace:
Paracetamol se metabolizuje především v játrech dvěma hlavními metabolickými pochody: konjugací s kyselinou glukuronovou a s kyselinou sírovou. Konjugace se sírovou kyselinou je děj, který po vyšších než terapeutických dávkách paracetamolu snadno dosáhne saturace.
Malé množství (méně než 4%) je metabolizováno cytochromem P 450 na reaktivní meziprodukt, imin-N-acetylbenzochinonu, který je za normálního dávkování rychle detoxikován redukovaným glutathionem a poté po konjugaci s cysteinem a merkaptopurovou kyselinou vylučován močí. Během masivního předávkování vysokými dávkami paracetamolu je množství tohoto toxického metabolitu zvýšeno.
Vylučování:
Metabolity paracetamolu jsou hlavně vylučovány močí. 90 % podané dávky je vyloučeno během 24 hodin převážně jako konjugované glukuronidy (60-80%) a konjugované sulfáty (20-30%). Méně než 5% se vyloučí v nezměněné formě. Eliminační poločas je přibližně 2,7 hodiny a celková clearance je 18 l/hod.
Novorozenci, kojenci a děti:
Farmakokinetické parametry paracetamolu u kojenců a dětí jsou podobné jako u dospělých s výjimkou plasmatického poločasu, který je nepatrně kratší (1,5 - 2 hodiny) než u dospělých. U novorozenců je plasmatický poločas delší než u kojenců - asi 3,5 hodiny. Novorozenci, kojenci a děti do 10 let vylučují signifikantně méně konjugátů kyseliny glukuronové a více konjugátů kyseliny sírové než dospělí.
Tab.: Farmakokinetické parametry podle věku (standardizovaná clearance,*CLstd/Foral (l.h-1 70 kg-1), jsou uvedeny níže.
Věk
Hmotnost (kg)
CLstd/Foral (l.h-1 70 kg-1)
40 týdnů PCA
3 měsíce PNA
6 měsíců PNA
1 rok PNA
2 roky PNA
5 let PNA
8 let PNA
3,3
6
7,5
10
12
20
25
5,9
8,8
11,1
13,6
15,6
16,3
16,3
*CLstd je populační odhad pro CL
Zvláštní skupiny populace:
Renální insuficience
U vážného postižení ledvin (clearance kreatininu 10-30 ml/min) je eliminace paracetamolu lehce opožděna, eliminační poločas se pohybuje od 2 do 5,3 hodin. Konjugáty kyseliny glukuronové a sírové jsou eliminovány u osob s těžším renálním poškozením 3krát pomaleji než u zdravých subjektů. Proto, pokud se paracetamol podává pacientům s vážným poškozením ledvin (clearance kreatininu ≤30 ml/min), je doporučováno prodloužit interval mezi jednotlivými dávkami minimálně na 6 hodin. (viz bod 4.2)
Starší pacienti
Farmakokinetika ani metabolismus paracetamolu se ve stáří nemění, a proto není nutná úprava dávek.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)