| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: psychoanaleptika, léčiva proti demenci, anticholinesterázy.
ATC kód N06DA02.
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid je in vitro více než tisíckrát účinnějším inhibitorem tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícímu se hlavně mimo centrální nervový systém.
Alzheimerova demence
U pacientů s Alzheimerovou demencí, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek 5 mg nebo 10 mg donepezilu jednou denně ustálenou inhibici aktivity acetylcholinesterázy (měřeno na membránách erytrocytů) o 63,6% a 77,3%; tyto hodnoty byly naměřeny po podání dávky. Bylo zjištěno, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v červených krvinkách donepezil-hydrochloridem koreluje se změnami v ADAS-Cog, což je citlivá stupnice používaná k hodnocení vybraných aspektů kognitivních funkcí. Schopnost donepezil-hydrochloridu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla sledována. Nelze tedy říci, že by donepezil měl nějaký vliv na postup základní choroby.
Účinnost léčby Alzheimerovy choroby donepezilem byla sledována ve 4 studiích kontrolovaných placebem - 2 šestiměsíčních a 2 jednoročních.
Po ukončení 6měsíční klinické studie byla zhodnocena účinnost léčby donepezilem za použití 3 kriterií: ADAS-Cog (měřítko kognitivních funkcí), měřítko globálních funkcí - CIBIC Plus (the Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input) a vyhodnocení denních aktivit – ADL-CDR (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating scale - měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři.
Schopnost reagovat = ( zlepšení ADAS-Cog nejméně o 4 body
žádné zhoršení globálních funkcí na měřítku CIBIC Plus
žádné zhoršení denních aktivit na měřítku ADL-CDR (Clinical Dementia Rating scale)
% respondérů
Populace určená k léčbě
Počet vyhodnotitelných nemocných
n = 365
n = 352
Skupina s placebem
10 %
10 %
Skupina léčená donepezil-hydrochloridem 5 mg
18 %*
18 %*
Skupina léčená donepezil-hydrochloridem 10 mg
21 %*
22 %**
*p(0.05
**p(0.01
Donepezil způsobil statisticky významné, na dávce závislé zvýšení procenta nemocných, kteří byli vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)