| salt:hasText
| - Ciklesonid se dodává v hnacím plynu HFA-134a a ethanolu jako aerosol v roztoku, který vykazuje lineární vztah mezi různými dávkami, sílami a systémovou expozicí.
Absorpce:
Studie s p.o. a intravenózním podáváním radioaktivně značeného ciklesonidu prokázaly inkompletní perorální absorpci (24,5%). Perorální biologická dostupnost jak ciklesonidu, tak aktivního metabolitu je zanedbatelná (< 0,5% u ciklesonidu, < 1% u metabolitu). Na základě (-scintigrafického experimentu je depozice v plicích u zdravých jedinců 52%. Ve shodě s touto hodnotou je systémová biologická dostupnost aktivního metabolitu > 50% při použití inhalátoru ciklesonidu s dávkovačem. Vzhledem k tomu, že perorální biologická dostupnost aktivního metabolitu je < 1%, nepřispívá spolykaná část inhalovaného ciklesonidu k systémové absorpci.
Distribuce:
Po intravenózním podání zdravým jedincům byla počáteční fáze distribuce ciklesonidu rychlá a v souladu s jeho vysokou lipofilií. Distribuční objem byl v průměru 2,9 l/kg. Celková sérová clearance ciklesonidu je vysoká (průměrně 2,0 l/h/kg), což signalizuje vysokou jaterní extrakci. Průměrný procentuální podíl ciklesonidu vázaného na proteiny lidské plazmy byl 99% a podíl aktivního metabolitu 98-99%, což značí téměř úplné navázání cirkulujícího ciklesonidu/aktivního metabolitu na plazmatické proteiny.
Metabolismus:
Ciklesonid je primárně hydrolyzován na svůj biologicky aktivní metabolit esterázami v plicích. Enzymologický výzkum dalšího metabolismu lidskými jaterními mikrosomy prokázal, že tato sloučenina je metabolizována především na hydroxylované neaktivní metabolity katalýzou CYP3A4. Dále byly v plicích detekovány reversibilní lipofilní konjugáty esterů mastných kyselin aktivního metabolitu.
Vylučování:
Ciklesonid je po p.o. a intravenózním podání vylučován především stolicí (67%), což znamená, že vylučování žlučí je hlavní cestou eliminace.
Farmakokinetické vlastnosti u pacientů:
Pacienti s astmatem
V porovnání se zdravými jedinci nevykazuje ciklesonid žádné farmakokinetické změny u pacientů s lehkým astmatem.
Renální nebo jaterní insuficience, starší pacienti
Z hlediska farmakokinetiky populace nemá věk dopad na systémovou expozici aktivním metabolitem.
Snížená funkce jater může ovlivnit vylučování kortikosteroidů. Ve studii zahrnující pacienty s jaterním poškozením trpících jaterní cirhózou byla pozorována vyšší systémová expozice aktivním metabolitem.
Vzhledem k chybějícímu renálnímu vylučování aktivního metabolitu nebyly provedeny studie u pacientů s poruchou ledvin.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)