| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Jiná inhalační léčiva onemocnění spojených s obstrukcí dýchacích cest, Glukokortikoidy, ATC kód: R03B A08
Ciklesonid vykazuje nízkou vazebnou afinitu k receptoru pro glukokortikoidy. Po inhalaci ústy je ciklesonid enzymaticky konvertován v plicích na hlavní metabolit (C21-des-methylpropionyl-ciklesonid), který má výraznou protizánětlivou aktivitu, a proto je považován za aktivní metabolit.
Ve čtyřech klinických studiích bylo prokázáno, že ciklesonid snižuje u hypersensitivních pacientů zvýšenou odpověď dýchacích cest vůči adenosinmonofosfátu. Maximální účinek byl pozorován u dávky 640 mikrogramů. V jiné klinické studii zmírnila předchozí sedmidenní léčba ciklesonidem signifikantně reakce časné a pozdní fáze, které následují po provokaci inhalovaným alergenem. Bylo také prokázáno, že léčba inhalačním ciklesonidem zmírňuje vzestup zánětlivých buněk (celkové eozinofily) a mediátorů zánětu v indukovaném sputu.
Kontrolovaná studie srovnávala 24- hodinovou AUC plazmatického kortizolu u 26 dospělých pacientů s astmatem po 7 dnech léčby. Ve srovnání s placebem léčba ciklesonidem 320, 640 a 1280 mikrogramů/den nevykazovala statisticky signifikantní snížení 24- hodinových průměrů plazmatického kortisolu
(AUC(0-24)/24 hodin), ani nebyla pozorována souvislost s podanou dávkou.
V klinické studii, která zahrnovala 164 dospělých pacientů a pacientek s astmatem, byl ciklesonid podáván v dávkách 320 mikrogramů nebo 640 mikrogramů/den po dobu 12 týdnů. Po stimulaci 1 a 250 mikrogramy cosyntropinu nebyly pozorovány žádné signifikantní změny v plazmatických hladinách kortizolu oproti placebu.
Dvojitě zaslepené placebem kontrolované studie v délce trvání 12 týdnů u dospělých a mladistvých prokázaly, že léčba ciklesonidem měla za následek zlepšení plicních funkcí, které byly měřeny pomocí FEV1 a vrcholové výdechové rychlosti, dále zlepšení kontroly astmatických symptomů a sníženou potřebu inhalace beta-2-agonisty.
V 12- ti týdenní studii s 680-ti pacienty s těžkým astmatem, kteří byli předtím léčeni 500 – 1000 mikrogramy flutikason propionátu denně nebo ekvivalentně, 87,3% a 93,3% pacientů bylo bez exacerbací při léčbě 160 resp. 640 mikrogramů ciklesonidu. Na konci 12- týdenního období studie ukázaly výsledky statisticky signifikantní rozdíl mezi dávkami 160 mikrogramů a 640 mikrogramů ciklesonidu denně z hlediska výskytu exacerbace po prvním dnu studie: 43 pacientů/339 (= 12,7%) ve skupině léčené dávkou 160 mikrogramů/den a 23 pacientů/341 (6,7%) ve skupině léčené dávkou 640 mikrogramů/den (poměr rizik = 0.526, p= 0,0134). Po obou dávkovacích režimech ciklesonidu byly ve 12 týdnu pacientům naměřeny srovnaletné hodnoty FEV1.Nežádoucí účinky související s léčbou byly pozorovány u 3,8% a 5% pacientů, kterým bylo podáváno 160 resp. 640 mikrogramů ciklesonidu denně. Studie k porovnání denních dávek 160 mikrogramů, 320 mikroframů a 640 mikrogramů u pacientů s těžkým astmatem nebyla provedena.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)