salt:hasText
| - Absorpce síranů je limitovaný a nasytitelný proces aktivního transportu; absorbovaný síran je vylučován primárně ledvinami. Po podání klinické formy o stejném obsahu síranů, jako je v přípravku Eziclen, šesti zdravým dobrovolníkům dle režimu s rozdělenou dávkou, tj. byly podány dvě dávky odděleně po 12 hodinách, byla maximální sérová koncentrace síranů pozorována přibližně 16 hodin po podání první poloviny dávky a 5 hodin po podání druhé dávky (C max: 499,50 µmol/l (CV: 33,03 %) v porovnání s výchozími hodnotami 141 – 467 µmol/l, průměr 335 µmol/l (CV: 34,40 %)]. Sérové koncentrace poté klesaly s poločasem 8,5 hodiny (CV: 53,76 %). Sírany byly primárně vylučovány stolicí (okolo 70 % podaného množství).
Systémová expozice síranům (AUC a C max) po Eziclenu byla rovněž porovnána mezi zdravými dobrovolníky, šesti pacienty se středně závažnou renální insuficiencí (clearance kreatininu 30 – 49 ml/min) a šesti pacienty s lehčí až středně závažnou hepatální insuficiencí (Child-Pugh stupeň A (n=5) a B (n=1).
Renální insuficience měla za následek snížení množství síranu vyloučeného do moči. Následně byly hodnoty AUC a C max zhruba o 50 % vyšší ve srovnání se zdravými subjekty. Systémová expozice síranům nebyla ovlivněna hepatální poruchou. Sérová koncentrace sulfátů se vrátila na základní úroveň v den 6 po podání Eziclenu ve všech třech vyšetřovaných skupinách. V této studii nevedl Eziclen u pacientů s hepatální nebo renální insuficiencí ke klinicky signifikantní hypersulfatemii.
(cs)
|