| salt:hasText
| - Absorpce
Meloxikam se z gastrointestinálního traktu dobře vstřebává, což se projevuje vysokou absolutní biologickou dostupností 89 % po perorálním podání (tobolky). Bylo prokázáno, že tablety, perorální suspenze a tobolky jsou bioekvivalentní. Po podání jednotlivé dávky meloxikamu je dosaženo střední hodnoty maximální plazmatické koncentrace během 2 hodin u suspenze a během 5–6 hodin u pevných perorálních lékových forem (tobolky a tablety). Po opakovaném podávání bylo ustáleného stavu dosaženo během 3 až 5 dní. Dávkování 1x denně vede k plazmatickým koncentracím léčivé látky s relativně malým kolísáním horních a spodních hodnot v rozmezí 0,4–1,0 µg/ml pro dávku 7,5 mg a 0,8–2,0 µg/ml u dávky 15 mg (Cmin a Cmax v ustáleném stavu). Maximálních plazmatických koncentrací meloxikam dosahuje v ustáleném stavu během pěti až šesti hodin u tablet, tobolek a perorální suspenze. Souvislá léčba po dobu delší než jeden rok vede k podobným koncentracím léku, jaké jsou zjišťovány při prvním dosažení ustáleného stavu. Rozsah absorpce meloxikamu po perorálním podání se nemění při souběžném příjmu potravy.
Distribuce
Meloxikam se velmi silně váže na plazmatické proteiny, zejména albumin (99 %). Meloxikam proniká do synoviální tekutiny, kde dosahuje přibližně polovičních koncentrací ve srovnání s plazmou. Distribuční objem je nízký, průměrně 11 litrů. Interindividuální odchylky se pohybují v řádu 30–40 %.
Biotransformace
Meloxikam se rozsáhle metabolizuje v játrech. V moči byly identifikovány čtyři různé metabolity, které jsou všechny farmakodynamicky neaktivní. Hlavní metabolit, 5´-karboxymeloxikam (60 % dávky), vzniká oxidací intermediárního metabolitu 5´-hydroxymethylmeloxikamu, který se rovněž v menší míře vylučuje (9 % dávky). Studie in vitro naznačují, že v této metabolické přeměně meloxikamu hraje důležitou roli CYP 2C9 s menším příspěvkem izoenzymu CYP 3A4. Za dva další metabolity je u pacientů pravděpodobně odpovědná peroxidázová aktivita, přičemž tyto metabolity tvoří 16 % a 4 % z podané dávky.
Eliminace
Meloxikam je vylučován převážně ve formě metabolitů a objevuje se ve stejném rozsahu v moči a ve stolici. Méně než 5 % denní dávky je vylučováno v nezměněné formě stolicí a pouze stopové množství výchozí sloučeniny se vylučuje močí. Průměrný eliminační poločas je kolem 20 hodin. Celková plazmatická clearance dosahuje průměrně 8 ml/min.
Linearita/nelinearita
Meloxikam vykazuje lineární farmakokinetiku v terapeutickém dávkovém rozmezí 7,5–15 mg po perorálním nebo intramuskulárním podání.
Zvláštní skupiny pacientů
Jaterní/renální insuficience:
Jaterní insuficience ani lehká či středně těžká renální insuficience nemají podstatný vliv na farmakokinetiku meloxikamu. Při terminálním selhání ledvin může nárůst distribučního objemu vést k vyšším koncentracím volného meloxikamu a nesmí být překročena denní dávka 7,5 mg u závažného renálního selhání léčeného pomocí dialýzy (viz bod 4.2).
Starší pacienti:
U starších pacientů byla průměrná plazmatická clearance v ustáleném stavu lehce nižší než clearance zjištěná u mladších jedinců.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)