| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: dopaminoví agonisté, kód ATC: N04BC04.
Ropinirol je neergolinový D2/D3 dopaminový agonista, který stimuluje striatální dopaminové receptory. Ropinirol zmírňuje nedostatek dopaminu, který charakterizuje Parkinsonovu chorobu, stimulací striatálních dopaminových receptorů.
Ropinirol působí v hypotalamu a hypofýze s výslednou inhibicí sekrece prolaktinu.
Klinická účinnost
36-týdenní, dvojitě zaslepená, zkřížená studie probíhající ve třech obdobích provedená se 161 pacienty s časnou fází Parkinsonovy choroby prokázala non-inferioritu monoterapie tabletami ropinirolu s prodlouženým uvolňováním v porovnání s terapií tabletami ropinirolu s okamžitým uvolňováním při hodnocení primárního ukazatele účinnosti, tj. léčebného rozdílu ve změně od vstupu do studie na základě skóre motorického vyšetření UPDRS (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale) (bylo definováno tříbodové rozpětí non-inferiority pro skóre motorického vyšetření UPDRS). Upravený střední rozdíl léčby mezi tabletami s prodlouženým uvolňováním a tabletami s okamžitým uvolňováním v ovlivnění primárního ukazatele účinnosti studie byl -0,7 bodu (95% IS: [-1,51; 0,10], p=0,0842).
Po převedení z tablet s okamžitým uvolňováním ropinirolu na tablety s prodlouženým uvolňováním ze dne na den nedošlo ke zhoršení profilu nežádoucích účinků a méně než 3 % pacientů požadovalo úpravu dávkování (zvýšení o jednu hladinu v dávkovacím schématu, žádný pacient nevyžadoval snížení dávkování).
24-týdenní, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná, paralelní studie používající tablety s prodlouženým uvolňováním ropinirolu k adjuvantní terapii u 391 pacientů s Parkinsonovou chorobou, jejichž stav nebyl optimálně kontrolován levodopou prokázala klinicky relevantní a statisticky signifikantní superioritu ve srovnání s placebem při hodnocení primárního ukazatele účinnosti, tj. změny od vstupu do studie v „awake time off“ (tj. čas strávený ve stavu špatné pohyblivosti) (upravený střední rozdíl v léčbě byl -1,7 hodin (95% IS: [-2.34; -1,09], p<0,0001 ). Toto zjištění bylo podpořeno sekundárními parametry účinnosti, tj. změnou od vstupu do studie v celkovém „awake time on“ (tj. čas strávený ve stavu dobré pohyblivosti) (+1,7 hodin (95% IS: [1,06; 2,33], p<0,0001) a v celkovém „awake time on“ bez obtěžujících dyskinez (+1,5 hodin (95% IS: [0,85; 2,13], p<0,0001 ). Důležité je, že od vstupu do studie nebylo zjištěno žádné zvýšení v „awake time on“ s obtěžujícími dyskinezemi, a to ani na základě údajů z denních karet, ani z údajů UPDRS skóre.
Studium účinku ropinirolu na srdeční depolarizaci
Podrobná studie QT provedená u zdravých dobrovolníků mužského i ženského pohlaví dostávajících dávky 0,5, 1, 2 a 4 mg v tabletách ropinirolu s okamžitým uvolňováním jednou denně ukázala maximální prodloužení trvání intervalu QT při dávce 1 mg 3,46 ms (bodový odhad) ve srovnání s placebem. Horní hranice jednostranného 95% intervalu spolehlivosti pro nejvyšší střední účinek byla nižší než 7,5 ms. Účinek ropinirolu při vyšších dávkách nebyl systematicky hodnocen.
Dostupné klinické údaje z podrobné studie QT neukazují riziko prodloužení QT při dávkách ropinirolu do 4 mg/d. Riziko prodloužení QT nelze vyloučit, protože nebyly provedeny podrobné studie intervalu QT při dávkách do 24 mg/d.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)