| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: léčiva proti demenci, anticholinesteráza.
ATC kód: N06DA02.
Mechanismus účinku
Donepezil-hydrochlorid je specifickým a reverzibilním inhibitorem acetylcholinesterázy, což je převládající cholinesteráza v mozku. Donepezil-hydrochlorid je in vitro více než tisíckrát účinnějším inhibitorem tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícího se hlavně mimo centrální nervový systém.
U pacientů s Alzheimerovou demencí, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek 5 mg nebo 10 mg donepezil-hydrochloridu v jedné denní dávce při rovnovážné koncentraci inhibici aktivity acetylcholinesterázy (měřeno v membránách erytrocytů) 63,6 % a 77,3 %, měřeno po podání dávky. Ukázalo se, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) donepezil-hydrochloridem v červených krvinkách koreluje se změnami v ADAS-cog, což je citlivá stupnice k vyšetřování vybraných aspektů poznávacích schopností. Potenciál donepezil-hydrochloridu ovlivnit průběh základních neuropatologických změn nebyl sledován. Nelze tedy říci, že by donepezil-hydrochlorid měl na rozvoj choroby nějaký vliv.
Účinnost léčby donepezilem byla sledována ve čtyřech placebem kontrolovaných studiích, 2 šestiměsíčních a 2 trvajících jeden rok.
V šestiměsíční klinické studii byla po ukončení léčby účinnost donepezilu zhodnocena za použití tří kritérií účinnosti: ADAS-cog (měřítko kognitivních funkcí), Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input (CIBIC+, měřítko globálních funkcí) a Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale (měřítko posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako odpovídající na léčbu.
Odpověď na léčbu = zlepšení ADAS-cog nejméně o 4 body, a žádné zhoršení CIBIC+, a žádné zhoršení Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale
% odpovědi
Nemocní (Intent to treat)
Počet vyhodnotitelných nemocných
n=365
n=352
Skupina placeba
10 %
10 %
Skupina léčená donepezil-hydrochloridem 5 mg
18 %
18 %
Skupina léčená donepezil-hydrochloridem 10 mg
21 %
22 %
p0,05
*p0,01
Donepezil-hydrochlorid způsobil statisticky významné, na dávce závislé zvýšení procenta pacientů, kteří byli vyhodnoceni jako odpovídající na léčbu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)