About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC159222_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Simvastatin je neúčinný lakton, který je rychle hydrolyzován in vivo na příslušnou beta‑hydroxy kyselinu, která je silným inhibitorem HMG‑CoA reduktázy. Hydrolýza probíhá zejména v játrech; v lidské plazmě je hydrolýza velmi pomalá. Farmakokinetické vlastnosti byly hodnoceny u dospělých. Nejsou dostupné farmakokinetické údaje u dětí a dospívajících . Absorpce Simvastatin je u člověka dobře absorbován a prochází rozsáhlým efektem prvního průchodu játry. Rozklad v játrech závisí na průtoku krve játry. Játra jsou primárním místem účinku účinné formy. Zjištěná biologická dostupnost beta‑hydroxy kyseliny v systémovém oběhu po perorální dávce činí méně než 5 % podané dávky. Maximální plazmatická koncentrace aktivního inhibitoru je dosaženo přibližně za 1-2 hodiny po podání simvastatinu. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci. Farmakokinetika jednorázové dávky a opakovaných dávek simvastatinu ukázala, že po opakovaném dávkování přípravku nedochází ke kumulaci. Distribuce Vazba simvastatinu a jeho účinného metabolitu na proteiny krevní plazmy je > 95 %. Eliminace Simvastatin je substrátem cytochromu CYP3A4 (viz body 4.3 a 4.5). Hlavními metabolity simvastatinu přítomnými v lidské plazmě jsou beta-hydroxykyselina a čtyři další účinné metabolity. Po perorální dávce radioaktivně označeného simvastatinu u člověka se 13 % radioaktivity vyloučilo močí a 60 % stolicí do 96 hodin. Množství získané ve stolici představuje podíl absorbovaného přípravku vyloučeného žlučí a neabsorbovaný přípravek. Po intravenózní injekci beta-hydroxykyseliny je průměrný poločas 1,9 hodiny. Průměrně jen 0,3 % i.v. dávky bylo vyloučeno močí ve formě inhibitorů. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software