About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC158978_doc-5-2     Goto   Sponge   Distinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce: Po perorálním podání dávky metforminu hydrochloridu je maximální koncentrace v plasmě (Cmax) dosaženo přibližně za 2,5 hodiny (Tmax). Absolutní biologická dostupnost u tablet 500 mg nebo 850 mg metforminu činí u zdravých subjektů přibližně 50-60 %. Po perorální dávce bylo ve stolici zjištěno 20 – 30 % nevstřebané frakce. Po perorálním podání je vstřebávání metforminu saturovatelné a neúplné. Předpokládá se, že farmakokinetika vstřebávání metforminu není lineární. Při doporučovaných dávkách a doporučeném dávkovacím režimu metforminu se ustálené plazmatické koncentrace dosahují do 24 až 48 hodin a obvykle nedosahují hodnot 1 mikrogramu/ml. V kontrolovaných klinických studiích nepřesahovaly maximální plazmatické hladiny metforminu (Cmax) hodnotu 4 mikrogramů/ml, a to ani u nejvyšších dávek. Jídlem se vstřebávání metforminu co do rozsahu snižuje a mírně zpožďuje. Po perorálním podání 850 mg tablety byla zjištěna o 40% nižší maximální plazmatická koncentrace, o 25% nižší AUC (plocha pod křivkou) a 35minutové prodloužení času do dosažení maximální plazmatické koncentrace. Klinický význam těchto zjištění není znám. Distribuce: Vazba na proteiny plazmy je nepatrná. Metformin se rozpadá na erytrocyty. Maximum v krvi je menší než maximum v plazmě a dosahuje se přibližně ve stejnou dobu. Červené krvinky představují s velkou pravděpodobností sekundární složku distribuce. Průměrný distribuční objem (Vd) se pohyboval mezi 63-276 l. Metabolismus: Metformin se vylučuje v nezměněné formě močí. U člověka nebyly zjištěny žádné metabolity. Eliminace: Renální clearance metforminu je >400 ml/min, což svědčí o skutečnosti, že se metformin vylučuje glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po podání perorální dávky je zjevný terminální poločas vylučování přibližně 6,5 hodiny. Při zhoršení ledvinových funkcí se clearance ledvinami snižuje poměrně ke kreatininu, a proto se eliminační poločas prodlužuje. Tato skutečnost vede ke zvýšeným hladinám metforminu v plazmě. Pediatrická populace: Studie s jednorázovými dávkami: Po podání jednorázových dávek metforminu 500 mg vykazovali pediatričtí pacienti podobný farmakokinetický profil jako ten, který je zaznamenáván u zdravých dospělých. Studie s opakovanými dávkami: Údaje jsou omezeny pouze na jednu studii. Po opakovaných dávkách 500 mg podávaných dvakrát denně po dobu 7 dní u pediatrických pacientů se maximální plazmatická koncentrace (Cmax) a systémová expozice (AUC0-t) ve srovnání s diabetiky léčenými opakovanými dávkami 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dní snižovaly přibližně o 33 % respektive o 40 %. Protože se dávka individuálně titruje podle glykemické kontroly, nemá toto zjištění žádný zásadní klinický význam. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 63 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software