salt:hasText
| - Po perorálním podání 250 mg terbinafinu je dosaženo maximální plazmatické koncentrace 0,97 μg/ml během 2 hodin po podání. Absorpční poločas je 0,8 hodiny a distribuční poločas je 4,6 hodiny.
Terbinafin vykazuje silnou vazbu na plazmatické proteiny (99 %). Proniká rychle škárou a koncentruje se v lipofilním stratum corneum. Terbinafin je též vylučován kožním mazem, díky čemuž se ve vysokých koncentracích vyskytuje ve vlasových váčcích, vlasech a pokožce bohaté na maz. Rovněž bylo prokázáno, že v prvních několika týdnech po zahájení léčby terbinafin prostupuje do nehtových plotének.
Terbinafin je rychle a rozsáhle metabolizován nejméně sedmi CYP izoenzymy, přičemž nejvíce se na procesu podílejí 2C9, 1A2, 3A4, 2C8 a 2C19.
Výsledkem biologické transformace jsou metabolity s nulovou antifungální aktivitou, vylučované převážně močí. Eliminační poločas činí 17 hodin. Kumulace účinné látky v plazmě není prokázána. Nebyly zaznamenány žádné změny farmakokinetického profilu v závislosti na věku, nicméně rychlost eliminace může být snížena u pacientů s poruchami funkce ledvin či jater, neboť v jejich důsledku dochází k zvýšení hodnot terbinafinu v krvi.
Biologická dostupnost přípravku Terfimed 250 je mírně ovlivněna konzumací jídla, ale ne natolik, aby bylo potřeba úpravy dávkování.
Farmakokinetické studie terbinafinu při jednorázovém podání u pacientů s dysfunkcí jater ukázaly, že clearance terbinafinu může být snížena přibližně o 50 %.
Terbinafin není vylučován do moči v nezměněné formě. Nicméně jeho eliminační poločas je prodloužen při renálním poškození, pravděpodobně kvůli změně metabolismu u těchto pacientů nebo snížené jaterní funkci sekundárně při renálním onemocnění. Snížená eliminace terbinafinu při renální nedostatečnosti svědčí pro potřebu redukce dávky, ačkoli konkrétní doporučení neexistuje.
(cs)
|