| salt:hasText
| - Absorpce
Desloratadin dosahuje detekovatelných koncentrací v plazmě během 30 minut po podání.
Desloratadin je dobře resorbován, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje přibližně po třech hodinách.
V samostatných studiích jedné dávky v doporučených dávkách měli pediatričtí pacienti hodnoty AUC a Cmax desloratadinu srovnatelné dávkám dospělých, kteří dostali 5 mg dávky sirupu desloratadinu.
Distribuce
U desloratadinu dochází ke středně silné vazbě na plazmatické proteiny (83 – 87 %). Po 14 dnech podávání desloratadinu v denní dávce 5 – 20 mg nebyla prokázána žádná klinicky relevantní kumulace léčivé látky.
Biotransformace
Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto nelze zcela vyloučit určité interakce s jinými léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a studie in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není ani substrátem ani inhibitorem P-glykoproteinu.
Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl pozorován žádný efekt příjmu potravy (vysokotučná, vysokokalorická snídaně) na využitelnost desloratadinu. V jiné studii bylo prokázáno, že grapefruitová šťáva nemá vliv na využitelnost desloratadinu.
Eliminace
Terminální poločas činí přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu byl konzistentní s jeho biologickým poločasem (přibližně 27 hodin) a frekvencí dávkování jedenkrát denně.
V sérii farmakokinetických a klinických studií dosáhlo 6% pacientů vyšší koncentrace desloratadinu. Prevalence těchto slabých metabolisérů byla srovnatelná mezi dospělými (6%) a dětskými pacienty ve věku 2 až 11 let (6%) a byla u obou populací vyšší u černochů (18% u dospělých, 16% u dětských pacientů) než u bělochů (2% dospělých, 3% dětských pacientů).
Ve farmakokinetické studii prováděné s tabletami, do níž byli zařazeni dospělí pacienti, byli označeni jako slabí metabolizéři desloratadinu čtyři pacienti. Tito pacienti vykazovali po sedmi hodinách koncetraci Cmax asi třikrát vyšší, s terminálním plazmatickým poločasem přibližně 89 hodin.
Podobné farmakokinetické parametry byly pozorovány ve farmakokinetické studii prováděné s perorálním rozotkem u slabých metabolizérů pediatrické populace, u pacientů mezi 2 a 11 lety s diagnostikovanou alergickou rýmou. Expozice (AUC) desloratadinu byla 6krát vyšší a koncentrace Cmax byla 3-4krát vyšší během 3-6 hodin s terminálním časem rozpadu přibližně 120 hodin.
Expozice byla stejná jak u dospělých, tak u pediatrických slabých metabolizérů, pokud byli léčeni dávkou odpovídající věku pacienta. Bezpečnostní profil léčiého přípravku se u těchto osob nelišil od bezpečnostního profilu zjišťovaného v běžné populaci. Účinek desloratadinu u slabých metabolizérů mladších 2 let nebyl studován.
Linearita/nelinearita
Biologická dostupnost desloratadinu je proporcionální k velikosti dávky v rozmezí od 5 do 20 mg.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)